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供貨周期 | 現貨 | 規格 | 5mg |
---|---|---|---|
貨號 | 52707ES08 | 應用領域 | 醫療衛生,化工,生物產業 |
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 價格 |
Motesanib Diphosphate (AMG706) | 52707ES08 | 5 mg | 1257 |
Motesanib Diphosphate (AMG706) | 52707ES10 | 10 mg | 1995 |
Motesanib Diphosphate (AMG706) | 52707ES50 | 50 mg | 4555 |
產品描述
Motesanib Diphosphate (AMG-706)是一種有效的、可口服的、ATP競爭型的多受體酪氨酸激酶抑制劑,對VEGFR1/2/3的IC50值分別為2 nM/3 nM/6 nM,對Kit (c-Kit)具有相似的抑制活性,具有潛在抗腫瘤活性。
產品性質
英文別名(English Synonym) | AMG 706; AMG-706; Motesanib |
中文名稱 (Chinese Name) | 二磷酸莫特塞尼;莫替沙尼;二磷酸莫替沙尼 |
靶點(Target) | VEGFR1; VEGFR2; VEGFR3; c-Kit |
CAS號(CAS NO.) | 857876-30-3 |
分子式(Formula) | C22H23N5O·2H3PO4 |
分子量(Molecular Weight) | 569.44 |
外觀(Appearance) | 粉末 |
純度(Purity) | ≥95% |
溶解性(Solubility) | 溶于DMSO:90 mg/mL(158 mM,需加熱處理) |
結構式(Structure) |
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運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存,避免反復凍融。
注意事項
1)為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前請先短暫離心,以保證產品全在管底。
3)本產品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。】
使用方法(數據來自于公開發表的文獻,僅供參考)
(一)細胞實驗(體外實驗)
Motesanib Diphosphate (AMG706)對人VEGFR家族具有廣譜活性,并對EGFR、Src和p38激酶表現出超過1000倍的選擇性。Motesanib Diphosphate顯著抑制VEGF誘導的HUVECs細胞增殖,IC50值是10 nM,而對BFGF誘導的HUVECs細胞增殖的影響很小,其IC50值大于3000 nM。Motesanib Diphosphate也能有效抑制PDGF誘導的細胞增殖和SCF誘導的c-kit磷酸化, 其IC50值分別為207 nM和37 nM,但對EGF誘導的EGFR磷酸化和A431細胞活力無效。[1]
(二)動物實驗(體內實驗)
Motesanib Diphosphate(100 mg/kg; 口服給藥)處理大鼠角膜模型,每日2次或每日1次口服治療,結果顯示Motesanib Diphosphate以時間依賴性方式顯著抑制VEGF誘導的血管通透性,其ED50值分別為2.1 mg/kg和4.9 mg/kg。Motesanib Diphosphate (AMG706)可有效抑制VEGF誘導的血管生成。[1]
參考文獻
[1]. Polverino A, et al. AMG 706, an oral, multikinase inhibitor that selectively targets vascular endothelial growth factor, platelet-derived growth factor, and kit receptors, potently inhibits angiogenesis and induces regression in tumor xenografts. Cancer Res. 2006 Sep 1;66(17):8715-21.
[2]. Coxon A, et al. Broad antitumor activity in breast cancer xenografts by motesanib, a highly selective, oral inhibitor of vascular endothelial growth factor, platelet-derived growth factor, and Kit receptors. Clin Cancer Res, 2009, 15(1), 110-118.
HB211231