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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 規格 | 5mg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | 52703ES08 | 應用領域 | 醫療衛生,化工,生物產業 |
產品介紹
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 價格 |
AC480(BMS-599626) | 52703ES08 | 5 mg | 1355 |
AC480(BMS-599626) | 52703ES10 | 10 mg | 2435 |
產品描述
AC480(BMS-599626) HER1/HER2抑制劑，IC50分別為20 nM和30 nM。比對HER4效果強8倍左右，而比對VEGFR2， c-Kit， Lck， MET等的作用強100倍以上。 BMS-599626是一種選擇性的HER1和HER2抑制劑，IC50值分別為22 nM和32 nM。HER（人表皮生長因子受體）是EGFR / ErbB家族的成員之一，并在細胞增殖和分化的轉導中起重要作用。據報道，HER的異常表達與癌癥有關聯，HER抑制被認為是治療癌癥的一種有希望的策略。
產品性質
英文別名（English Synonym） | AC480; BMS-599626; BMS599626; AC-480 |
中文名稱 (Chinese Name) | [4-[[1-(3-氟芐基)-1H-吲唑-5-基]氨基]-5-甲基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-6-基]氨基甲酸(S)-嗎啉-3-基甲酯,AC480(BMS-599626) HER1/HER2抑制劑 |
靶點（Target） | HER1; HER2 |
CAS號（CAS NO.） | 714971-09-2 |
分子式（Formula） | C27H27FN8O3 |
分子量（Molecular Weight） | 530.55 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥95% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結構式（Structure） |
|
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外實驗）
AC480(BMS-599626)通過不同的機制抑制HER1和HER2，BMS-599626可阻斷HER1和HER2信號通路，抑制依賴于這些受體的腫瘤細胞系的增殖，其IC50值為0.24 ~ 1 mM。BMS-599626對依賴HER1/HER2的腫瘤細胞具有高度選擇性，對不表達這些受體的細胞系的增殖沒有影響。[1]
（二）動物實驗（體內實驗）
AC480(BMS-599626)(60 mg/kg - 240 mg/kg，口服給藥)處理移植瘤小鼠，結果顯示在能夠形成HER1/HER2異源二聚體的腫瘤細胞中，BMS-599626抑制了異源二聚和下游信號轉導，抑制Sal2腫瘤生長。BMS-599626在HER1過表達(GEO)模型和HER2基因擴增(KPL4)或過表達(Sal2)模型中均具有抗腫瘤活性，且受體信號通路抑制與抗腫瘤活性之間存在良好的相關性。[1]
參考文獻
[1]. Wong TW, et al. Preclinical antitumor activity of BMS-599626, a pan-HER kinase inhibitor that inhibits HER1/HER2 homodimer and heterodimer signaling. Clin Cancer Res. 2006 Oct 15;12(20 Pt 1):6186-93.
HB220118
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