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供貨周期 | 現貨 | 規格 | 5mg |
---|---|---|---|
貨號 | 52706ES08 | 應用領域 | 醫療衛生,化工,生物產業 |
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 價格 |
PD173074(PD 173074) | 52706ES08 | 5 mg | 557 |
PD173074(PD 173074) | 52706ES10 | 10 mg | 957 |
PD173074(PD 173074) | 52706ES50 | 50 mg | 3457 |
產品描述
PD173074 FGFR1抑制劑是一種有效的ATP競爭型的FGFR1抑制劑,對FGFR1的IC50值約為25 nM,也是VEGFR2的有效抑制劑,對VEGFR2的IC50值為100-200 nM。PD173074作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src選擇性高1000倍左右。
產品性質
英文別名(English Synonym) | PD-173074; FGF/VEGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor; N-[2-[[4-(Diethylamino)butyl]amino-6-(3,5-dimethoxyphenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-N′-(1,1-dimethylethyl)urea |
靶點(Target) | FGFR1; VEGFR2 |
CAS號(CAS NO.) | 219580-11-7 |
分子式(Formula) | C28H41N7O3 |
分子量(Molecular Weight) | 523.67 |
外觀(Appearance) | 粉末 |
純度(Purity) | ≥95% |
溶解性(Solubility) | 溶于DMSO: 52.4 mg/mL(100 mM) |
結構式(Structure) |
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運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存,避免反復凍融。
注意事項
1)為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前請先短暫離心,以保證產品全在管底。
3)本產品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。】
使用方法(數據來自于公開發表的文獻,僅供參考)
(一)細胞實驗(體外實驗)
PD 173074(0 ~ 1000 nM; 5 min)作用于NIH 3T3細胞,結果顯示PD 173074呈劑量依賴性地抑制FGFR1和VEGFR2自磷酸化,其IC50值分別為1 ~ 5 nM和100 ~ 200 nM。[1]
(二)動物實驗(體內實驗)
PD 173074(1或2 mg/kg/day;腹腔注射)處理誘導角膜新生血管的Swiss Webster小鼠模型,結果顯示PD 173074以劑量依賴性的方式顯著抑制由FGF或VEGF誘導的血管生成,并沒有明顯的毒性。[2]
參考文獻
[1]. Mohammadi M, Froum S, Hamby JM, Schroeder MC, Panek RL, Lu GH, Eliseenkova AV, Green D, Schlessinger J, Hubbard SR. Crystal structure of an angiogenesis inhibitor bound to the FGF receptor tyrosine kinase domain. EMBO J. 1998 Oct 15;17(20):5896-904.
[2]. Trudel S, et al. Inhibition of fibroblast growth factor receptor 3 induces differentiation and apoptosis in t(4;14) myeloma. Blood. 2004 May 1;103(9):3521-8.
[3]. Bansal R, et al. Specific inhibitor of FGF receptor signaling: FGF-2-mediated effects on proliferation, differentiation, and MAPK activation are inhibited by PD173074 in oligodendrocyte-lineage cells. J Neurosci Res. 2003 Nov 15;74(4):486-93.
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