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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 規格 | 5mg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | 52722ES10 | 應用領域 | 醫療衛生,化工,生物產業 |
產品介紹
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 價格 |
ARQ197(ARQ-197; Tivantinib) | 52722ES10 | 10 mg | 857 |
ARQ197(ARQ-197; Tivantinib) | 52722ES50 | 50 mg | 2857 |
產品描述
ARQ197(ARQ-197; Tivantinib)是一種高效選擇性的、可口服的非ATP競爭型的c-Met抑制劑, 對c-Met的Ki值是0.355 μM，對EGFR、InsR、PDGFRα、FGFR1/4沒有抑制作用，可誘導G2/M期細胞阻滯和細胞凋亡。
產品性質
英文別名（English Synonym） | 3-(5,6-Dihydro-4H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinolin-1-yl)-4-(1H-indol-3-yl)-pyrrolidine-2,5-dione |
中文名稱 (Chinese Name) | (3R,4R)-3-(5,6-二氫-4H-吡咯并[3,2,1-IJ]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮 |
靶點（Target） | c-Met |
CAS號（CAS NO.） | 905854-02-6 |
分子式（Formula） | C23H19N3O2 |
分子量（Molecular Weight） | 369.42 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥95% |
溶解性（Solubility） | 易溶于DMSO |
結構式（Structure） |
|
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外實驗）
ARQ197（0 ~ 4 nM; 72 h）處理EBC1、MKN45、SNU638、A549、H460、HCC827細胞，結果顯示與A549、H460和HCC827細胞相比，Tyr1234/Tyr1235-磷酸化c-MET和總c-MET在EBC1、MKN45和SNU638細胞中高表達。[1]
（二）動物實驗（體內實驗）
ARQ197（30 mg/kg、60 mg/kg、120 mg/kg；口服給藥）每日處理攜帶1833/TGL細胞異種移植的裸鼠，結果顯示，ARQ197處理的實驗組中的腿骨癌細胞與對照組有差異，這種差異隨時間延長而變大。ARQ197（30 mg/kg）處理的裸鼠后肢信號與對照組類似，ARQ197（60 mg/kg、120 mg/kg）實驗組呈劑量依賴性地抑制骨癌轉移生長。[2]
參考文獻
[1]. Ryohei Katayama, et al. Cytotoxic Activity of Tivantinib (ARQ 197) Is Not Due Solely to c-MET Inhibition. Cancer Research, 2013, 73(10): 3087-3097.
[2]. Sara Previdi, et al. Breast Cancer–Derived Bone Metastasis Can Be Effectively Reduced through Specific c-MET Inhibitor Tivantinib (ARQ 197) and shRNA c-MET Knockdown. Mol Cancer Ther, 2011, 11(1):214-23.
[3]. Munshi N, et al. ARQ 197, a novel and selective inhibitor of the human c-Met receptor tyrosine kinase with antitumor activity. Mol Cancer Ther. 2010 Jun;9(6):1544-53.
HB211221
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