聯(lián)系電話
翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級會員·12年
具體成交價以合同協(xié)議為準
- 聯(lián)系人：
- 曹女士
- 電話：
- 400-6111-883
- 手機：
- 售后：
- 4006-111-883
- 傳真：
- 86-21-34615995
- 地址：
- 上海市浦東新區(qū)天雄路166弄1號3樓
- 網址：
- www.yeasen.com
掃一掃訪問手機商鋪
產品簡介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 5mg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | 53012ES08 | 應用領域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產業(yè) |
產品介紹
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規(guī)格 | 價格 |
LDN193189（DM-3189） | 53012ES08 | 5 mg | 895 |
LDN193189（DM-3189） | 53012ES10 | 10 mg | 1595 |
產品描述
LDN193189（DM-3189）是一種高效選擇性的BMP（轉錄活性形態(tài)發(fā)生蛋白）信號通路抑制劑，抑制BMP I型受體ALK2（活化素受體樣激酶-2）和ALK3（活化素受體樣激酶-3）的轉錄活性，其IC50值分別為5 nM和30 nM。
產品性質
英文別名（English Synonym） | LDN-193189;DM3189;6-(4-(2-(piperidin-1-yl)ethoxy)phenyl)-3-(pyridin-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine; LDN 193189; DM 3189 |
中文名稱 (Chinese Name) | 4-[6-(4-(-1-基)苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基)喹啉 |
靶點（Target） | ALK2; ALK3 |
CAS號（CAS NO.） | 1062368-24-4 |
分子式（Formula） | C25H22N6 |
分子量（Molecular Weight） | 406.48 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | Ethanol：1 mg/mL(2.46 mM)；DMSO：＜1mg/mL（不溶或微溶），需超聲處理 |
結構式（Structure） |
|
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數據來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外實驗）
LDN193189抑制BMP4介導的Smad1、Smad5、Smad8的活化，其活性（IC50：5 nM）比背索（IC50：470 nM）強，同時保留了200倍BMP信號傳導對轉化生長因子-β（TGF-β）信號傳導的選擇性。LDN193189有效抑制BMP I型受體ALK2和ALK3的轉錄活性（IC50分別為5 nM和30 nM），對激活素和TGF-β I型受體ALK4、ALK5、ALK7的作用明顯減弱（IC50 ≥ 500 nM）。結果表明，LDN193189可能會影響B(tài)MP誘導的成骨細胞分化。[1]
（二）動物實驗（體內實驗）
LDN193189（3 mg/kg，腹腔注射）單次給藥C57BL/6小鼠后測量了其血漿濃度，評估其藥代動力學水平。LDN193189保持高于其體外IC50幾倍的水平，時間> 8 h，這表明通過給藥可以持續(xù)抑制BMP信號傳導。為了評估ALK2激酶抑制作用對體內異位鈣化的影響，LDN-193189（3 mg/kg，腹腔注射）每12小時處理Ad.Cre條件性caALK2轉基因小鼠和野生型小鼠，結果顯示LDN193189會導致附近的左脛骨和腓骨在P13處出現(xiàn)輕度鈣化。[2]
參考文獻
[1]. Yu P B, et al. BMP type I receptor inhibition reduces heterotopic ossification[J]. Nature Medicine, 2008, 14(12):1363-1369.
[2]. Ranadive I, et al. Evaluation of multikinase inhibitor LDN193189 induced hepatotoxicity in teleost fish Poecilia latipinna[J]. Drug & Chemical Toxicology, 2018:1.
[3]. Cannon JE, et al. Intersegmental vessel formation in zebrafish: requirement for VEGF but not BMP signalling revealed by selective and non-selective BMP antagonists. Br J Pharmacol. 2010 Sep;161(1):140-9.
HB211213
相關產品
