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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 規格 | 1mg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | 53008ES03 | 應用領域 | 醫療衛生,化工,生物產業 |
產品介紹
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 價格 |
MK-2206 2HCl | 53008ES03 | 1 mg | 285 |
MK-2206 2HCl | 53008ES08 | 5 mg | 795 |
MK-2206 2HCl | 53008ES10 | 10 mg | 955 |
產品描述
MK-2206 2HCl是一種可口服的、特異選擇性的Akt抑制劑，在無細胞試驗中MK-2206 2HCl對Akt1/2/3的IC50值分別是8 nM/12 nM/65 nM；MK-2206 2HCl是第一個進入臨床研究階段的Akt小分子變構抑制劑。MK-2206 2HCl在腫瘤細胞中可誘導細胞凋亡和細胞自噬。
產品性質
英文別名（English Synonym） | MK-2206;MK-2206 Dihydrochloride |
中文名稱 (Chinese Name) | 8-[4-(1-氨基環丁基)苯基]-9-苯基-1,2,4-三唑并[3,4-F][1,6]萘啶-3(2H)-酮 |
靶點（Target） | Akt1;Akt1;Akt3 |
CAS號（CAS NO.） | 1032350-13-2 |
分子式（Formula） | C25H21N5O.2HCl |
分子量（Molecular Weight） | 480.39 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結構式（Structure） | |
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外實驗）
細胞按照2~3×103密度接種于96孔板中孵育24 h后，培養基配置的MK-2206（0，0.3 μmol，1 μmol，3 μmol）處理96孔中的細胞，72 h或96 h后測定細胞增殖情況，MK-2206增強拉帕替尼誘導的細胞凋亡。[1]
（二）動物實驗（體內實驗）
MK-2206（120 mg/kg）和厄洛替尼（50 mg/kg）口服處理NCI-H292腫瘤移植小鼠模型，14 h后檢測其藥效學和抗腫瘤作用，Western blot分析發現，MK-2206中度(53.1±6.2%)抑制phospho-Akt通路，輕度(27.7±5.9%)抑制phospho-Erk通路，MK-2206和厄洛替尼聯合使用增強了對這兩種通路的抑制作用。[1]
參考文獻
[1]. Hirai H, et al. MK-2206, an allosteric Akt inhibitor, enhances antitumor efficacy by standard chemotherapeutic agents or molecular targeted drugs in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2010 Jul;9(7):1956-67.
[2]. Cheng Y, et al. eEF-2 kinase dictates cross-talk between autophagy and apoptosis induced by Akt Inhibition, thereby modulating cytotoxicity of novel Akt inhibitor MK-2206. Cancer Res. 2011 Apr 1;71(7):2654-63.
[3]. Cui H, et al. The AKT inhibitor MK2206 suppresses airway inflammation and the pro?remodeling pathway in a TDI?induced asthma mouse model. Mol Med Rep. 2020 Nov;22(5):3723-3734.
HB211207
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