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供貨周期 | 現貨 | 貨號 | 52005ES08 |
---|---|---|---|
應用領域 | 生物產業 |
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 價格(元) |
BIRB 796 | 52005ES08 | 5mg | 867.00 |
BIRB 796 | 52005ES10 | 10mg | 1457.00 |
BIRB 796 | 52005ES50 | 50mg | 3257.00 |
產品描述
BIRB796,又稱為BIRB-796、Doramapimod,是一種高效的p38 MAPK抑制劑(Kd=0.1 nM),在LPS刺激的THP-1細胞中BIRB 796可以抑制TNF α釋放(IC50=18 nM)。另外,BIRB 796抑制所有的p38 MAPK亞型和c-Jun N末端激酶 (JNK)亞型。BIRB 796也會抑制SAPK3/p38γ的活性和激活,并抑制壓力誘導的SAP97蛋白磷酸化,在HEK293細胞中,BIRB 796抑制JNK1/2的活性和激活反應。
【該產品僅用于科研實驗,不能用于人體】
產品性質
英文別名(English Synonym) | Doramapimod, BIRB-796, BIRB 0796 |
化學名(Chemical Name) | N-[3-(1,1-dimethylethyl)-1-(4-methylphenyl)-1H-pyrazol-5-yl]-N'-[4-[2-(4-morpholinyl) ethoxy]-1-naphthalenyl]-urea |
靶點(Target) | p38 MAPK |
CAS 號(CAS NO.) | 285983-48-4 |
分子式(Molecular Formula) | C31H37N5O3 |
分子量(Molecular Weight) | 527.7 |
外觀(Appearance) | 粉末 |
純度(Purity) | ≥98% |
溶解性(Solubility) | 溶于DMSO(100 mg/ml)、乙醇 |
結構式(Structure) |
運輸與保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存,避免反復凍存,至少可存放6個月。
注意事項
1)為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前請先短暫離心,以保證產品全在管底。
3)本產品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。】
相關實驗(數據來自于公開發表的文獻,僅供參考)
(一)細胞實驗(體外研究)
BIRB 796抑制4種SAPK/p38s亞型,在0-100 μM濃度范圍內檢測,BIRB 796對p38 α的抑制作用zui強,依次是p38 β、SAPK3/p38γ、SAPK4/p38δ,而且隨時間延長,IC50值逐漸降低。[5]
(二)動物實驗(體內研究)
體內實驗中,BIRB 796作用于LPS刺激的鼠,可以抑制TNF α釋放。[1]
參考文獻
[1] Pargellis C, et al. Inhibition of p38 MAP kinase by utilizing a novel allosteric binding site. Nat. Struct. Biol. 9: 268-272 (2002).
[2] Branger J, et al. Anti-Inflammatory Effects of a p38 Mitogen-Activated Protein Kinase Inhibitor DuringHuman Endotoxemia. J. Immunol. 168: 4070-4077 (2002).
[3] Regan J, et al. Pyrazole urea-based inhibitors of p38 MAP kinase: from lead compound to clinical candidate.J Med Chem 45(14): 2994-3008 (2002).
[4] Branger J, et al. Inhibition of coagulation, fibrinolysis, and endothelial cell activation by a p38 mitogen-activated protein kinase inhibitor during human endotoxemia. Blood 101: 4446-4448 (2003).
[5] Kuma Y, et al. BIRB796 inhibits all p38 MAPK isoforms in vitro and in vivo. J. Biol. Chem. 280(20): 19472-19479(2005).
HB181217