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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 貨號 | 51905ES08 |
|---|---|---|---|
| 應用領域 | 生物產業 |
產品介紹
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 價格（元） |
Ruxolitinib | 51905ES08 | 5 mg | 957.00 |
Ruxolitinib | 51905ES25 | 25 mg | 2257.00 |
產品描述
Ruxolitinib又稱為INCB018424、INCB18424，是一種強效的、選擇性JAK1和JAK2 抑制劑，IC50分別為3.3 nM和2.8 nM，其選擇性是作用于Tyk2的6倍，是JAK3的130倍。Ruxolitinib選擇性抑制JAK2V617F+ Ba/F3細胞增殖，而且會導致磷酸化JAK2和STAT5信號轉導和激活劑水平降低。
Ruxolitinib具有口服生物活性，具有強效的抗腫瘤和免疫調節活性，是第—個用于臨床的JAK1/JAK2抑制劑，已用于MPNs（包括MF、PV、ET）的臨床應用。
【該產品僅用于科研實驗，不能用于人體】
產品性質
英文別名（English Synonym） | INCB018424,INCB18424 |
化學名（Chemical Name） | βR-cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazole-1-propanenitrile |
靶點（Target） | JAK1/2 |
CAS 號（CAS NO.） | 941678-49-5 |
分子式（Molecular Formula） | C17H18N6 |
分子量（Molecular Weight） | 306.37 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結構式（Structure） |
|
運輸與保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復凍存，至少可存放6個月。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
相關實驗（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外研究）
為檢測Ruxolitinib（INCB018424）的活性，用不同濃度的Ruxolitinib（0-3000 nM）分別孵育Ba/F3-EpoR-JAK2V617F和HEL細胞2.5 hr，Western blot結果分析顯示，當濃度超過51 nM時，JAK2、STAT5和 ERK1/2磷酸化水平隨劑量升高而降低，約300 nM時達到大抑制效果。[2]
（二）動物實驗（體內研究）
體內實驗中，給Balb/c小鼠尾靜脈注射Ba/F3-EpoR-JAK2V617F細胞后，用Ruxolitinib處理小鼠，22天后，對照組小鼠死亡率超過90%，而Ruxolitinib處理組90%存活。另外，對照組小鼠明顯地出現脾腫大現象，重量為471 mg（正常組的5倍）；而Ruxolitinib處理組小鼠脾重量為110 mg。[2]
參考文獻
[1]Verstovsek S, et al. INCB018424, an oral, selective JAK2 inhibitor, shows significant clinical activity in a phase I/II study in patients with primary myelofibrosis (PMF) and post polycythemia vera/essential thrombocythemiamyelofibrosis (post-PV/ET MF). Blood (ASH Annual Meeting Abstracts) 110: 558 (2007)
[2]Quintás-Cardama A, et al. Preclinical characterization of the selective JAK1/2 inhibitor INCB018424: therapeutic implications for the treatment of myeloproliferative neoplasms. Blood 115: 3109-3117 (2010).
[3]Verstovsek S, et al. Safety and efficacy of INCB018424, a JAK1 and JAK2 inhibitor, in myelofibrosis. N. Engl. J. Med. 363: 1117-1127 (2010).
[4] Verstovsek S, et al. A double-blind, placebo-controlled trial of ruxolitinib for myelofibrosis. N Engl J Med, 366(9): 799-807 (2012).
[5] Harrison C, et al.JAK Inhibition with Ruxolitinib versus Best Available Therapy for Myelofibrosis. N Engl J Med, 366(9): 787-798 (2012).
HB181213
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