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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 貨號 | 51904ES08 |
|---|---|---|---|
| 應用領域 | 生物產業 |
產品介紹
TG-101348 ( Fedratinib; SAR 302503; TG101348; TG 101348 )
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 價格（元） |
TG-101348 (Fedratinib; SAR 302503; TG101348; TG 101348) | 51904ES08 | 5 mg | 1457.00 |
51904ES25 | 25 mg | 3857.00 | |
| 51904ES80 | 1 g | 16452.00 |
產品描述
TG-101348又稱為Fedratinib、SAR 302503，是一種ATP競爭性的、高選擇性JAK2抑制劑（IC50=3 nM），比作用于JAK3的IC50值高300倍。TG-101348抑制JAK2V617F突變的人紅細胞白血病細胞系增殖，并抑制一種表達人JAK2V617F（Ba/F3 JAK2V617F）的鼠前B細胞系增殖，IC50約為300 nM。與Erlotinib聯合使用時，TG-101348顯著增強Erlotinib的細胞毒性作用，刺激Erlotinib誘導的細胞凋亡，并下調Erlotinib耐受的NSCLC細胞中EGFR、p-EGFR、p-STAT3、Bcl-xL和survivin的表達。
TG-101348具有良好耐受性，目前已用于臨床Phase 2研究階段。
產品性質
英文名稱（English Synonym） | TG-101348 ; Fedratinib; SAR 302503; TG101348; TG 101348 |
化學名（Chemical Name） | N-(1,1-dimethylethyl)-3-[[5-methyl-2-[[4-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl]amino]- 4-pyrimidinyl]amino]-benzenesulfonamide |
靶點（Target） | JAK2 |
CAS號（CAS NO.） | 936091-26-8 |
分子式（Formula） | C27H36N6O3S |
分子量（Molecular Weight） | 524.68 |
外觀（Appearance） | 白色固體 |
純度（Purity） | ≥ 98.0% |
溶解性（Solubility） | 易溶于DMSO (30~100 mg/mL )；不溶于乙醇和水 |
結構式（Structure） |
|
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末-20 ℃保存，3年有效；4 ℃保存，2年有效。溶液-80 ℃保存，6個月有效；-20 ℃保存，1個月有效。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【TG-101348具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。
相關實驗（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗
為檢測TG-101348的活性，用不同濃度的TG-101348（0-30 μM）孵育HEL和Ba/F3 JAK2V617F細胞，細胞增殖結果顯示，TG-101348抑制JAK2V617F突變的HEL細胞系和表達人Ba/F3 JAK2V617F）的鼠前B細胞系增殖，IC50約為300 nM。另外，TG-101348降低STAT5磷酸化水平。[1]
（二）體內實驗
體內實驗中，給C57Bl/6小鼠服用TG101348(30-200 mg/kg)，30 min-24 hr后檢測大血漿濃度（Cmax），服用TG101348后，總血漿濃度隨藥物劑量提高而增加，100 mg/kg TG101348處理7-24 hr后，平均血漿濃度從0.483降至0.02 μM。[1]除此之外，研究發現TG101348抑制STAT5和GATA S310的磷酸化。[2]
參考文獻
[1] Wernig G, et al.Efficacy of TG101348, a selective JAK2 inhibitor, in treatment of a murine model of JAK2V617F-induced polycythemia vera. Cancer Cell, 2008, 13(4), 311-320.
[2] Geron I, et al.Selective inhibition of JAK2-driven erythroid differentiation of polycythemia vera progenitors. Cancer Cell, 2008, 13(4), 321-330.
[3] Lasho T, et al. Inhibition of JAK-STAT signaling by TG101348: a novel mechanism for inhibition of KITD816V-dependent growth in mast cell leukemia cells. Leukemia. 24(7):1378-1380 (2010).
[4] Zhang FQ, et al. JAK2 inhibitor TG101348 overcomes erlotinib-resistance in non-small cell lung carcinoma cells with mutated EGF receptor. Oncotarget 6(16): 14329-14343 (2015).
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51907ES50 | 50 mg | 1757.00 |
HB200512
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