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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級(jí)會(huì)員·12年
52902ES08ICG-001
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 52902ES08 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問(wèn)次數(shù)：268更新時(shí)間：2023-03-15 09:46:15
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 5 mg |
|---|---|---|---|
| 貨號(hào) | 52902ES08 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
ICG-001 (ICG001, ICG 001)
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 價(jià)格（元） |
ICG-001 (ICG001, ICG 001) | 52902ES08 | 5 mg | 1256.00 |
52902ES25 | 25 mg | 3856.00 |
產(chǎn)品描述
ICG-001是一種選擇性拮抗β-catenin/TCF介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄活性的小分子化合物，并特異性結(jié)合到CREB結(jié)合蛋白（CBP），IC50為3 μM，不會(huì)與其相關(guān)的轉(zhuǎn)錄共激活子p300結(jié)合，從而阻斷β-catenin/CBP蛋白間的相互作用。ICG-001選擇性誘導(dǎo)轉(zhuǎn)化細(xì)胞（并非正常細(xì)胞）發(fā)生凋亡，抑制結(jié)腸癌腫瘤細(xì)胞的體外增殖，以及在Min小鼠或者裸鼠的結(jié)腸癌移植瘤動(dòng)物模型中，有效抑制腫瘤生長(zhǎng)[1]。ICG-001 (5 mg/kg/day)和博來(lái)霉素（bleomycin）均會(huì)誘使小鼠產(chǎn)生肺纖維化現(xiàn)象。通過(guò)同時(shí)給藥ICG-001和博來(lái)霉素能預(yù)防纖維化發(fā)生。而在博來(lái)霉素誘導(dǎo)后注射ICG-001，發(fā)現(xiàn)可以改善、逆轉(zhuǎn)博來(lái)霉素誘導(dǎo)的肺纖維化，并顯著提高存活率[2]。通過(guò)抑制TCF/β-catenin/CBP介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄活性，ICG-001可以緩解PS-1突變（L286V）引起的神經(jīng)細(xì)胞分化和軸突生長(zhǎng)上的缺陷[3]。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文名稱（English Synonym） | ICG-001、 ICG001、 ICG 001 |
化學(xué)名稱（Chemcial Synonym） | (6S,9aS)-6-(4-hydroxybenzyl)-N-benzyl-8-(naphthalen-1-ylmethyl)-4,7-dioxo-hexahydro-2H-pyrazi,2-a]pyrimidine-1(6H)-carboxamide |
CAS號(hào)（CAS NO.） | 780757-88-2 |
靶點(diǎn)（Target） | CBP |
半抑制濃度（IC50） | 3 μM |
分子式（Formula） | C33H32N4O4 |
分子量（Molecular Weight） | 548.63 |
外觀（Appearance） | 白色或類白色粉末 |
純度（Purity） | ≧98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO：≧50 mg/mL (91.14 mM)；微溶于水 |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年；保存于4 ºC，有效期1年。儲(chǔ)存液建議分裝避光保存，保存于-80 ºC，有效期半年、保存于-20 ºC，有效期1個(gè)月。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
4）配置的工作液濃度，建議現(xiàn)配現(xiàn)用，當(dāng)天使用。
使用濃度
【ICG-001具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
相關(guān)實(shí)驗(yàn)（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
使用25 μM ICG-001處理SW480 細(xì)胞8 h后，檢測(cè)發(fā)現(xiàn)ICG-001可通過(guò)調(diào)整β-catenin的上調(diào)，導(dǎo)致Survivin和 Cyclin D1 RNA蛋白的水平顯著降低。同時(shí)用0--50 μM不同濃度梯度的ICG-001處理NCI-H929、U266和RPMI-8226細(xì)胞24 h，然后加入MTT，孵育4h后，通過(guò)酶標(biāo)儀在540 nm處檢測(cè)吸光度，并結(jié)算出IC50值。研究顯示，5 μM ICG-001作用于MCF-7細(xì)胞，抑制leptin誘導(dǎo)的EMT, 并抑制腫瘤干細(xì)胞球形成[4]。
（二）體內(nèi)實(shí)驗(yàn)
將Sulindac（ICG-001水溶性類似物）按150 mg/kg劑量靜脈注射處理SW620裸鼠腫瘤衰退移植瘤模型，處理19天后，發(fā)現(xiàn)腫瘤體積顯著降低，小鼠沒(méi)有死亡，而且體重也沒(méi)有降低[1]。將 ICG-001 每天按5 mg/kg劑量處理小鼠體，處理19天后，發(fā)現(xiàn)ICG-001能顯著抑制beta-catenin信號(hào)、且降低 Bleomycin誘導(dǎo)的肺纖維化，同時(shí)保護(hù)上皮細(xì)胞[2]。
參考文獻(xiàn)
[1] Emami KH, et al. A small molecule inhibitor of beta-catenin/CREB-binding protein transcription. Proc. Natl. Acad. Sci. 2004, 101(34): 12682-7.
[2] Henderson WR Jr, et al. Inhibition of Wnt/beta-catenin/CREB binding protein (CBP) signaling reverses pulmonary fibrosis. Proc. Natl. Acad. Sci. 2010,107(32):14309-14 .
[3] Teo JL, et al. Specific inhibition of CBP/beta-catenin interaction rescues defects in neuronal differentiation caused by a presenilin-1 mutation. Proc Natl Acad Sci U S A.2005,102(34):12171-6 .
[4] Yan D, et al, Leptin-induced epithelial-mesenchymal transition in breast cancer cells requires β-catenin activation via Akt/GSK3- and MTA1/Wnt1 protein-dependent pathways. J Biol Chem, 2012, 287(11), 8598-8612.
相關(guān)產(chǎn)品
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 價(jià)格（元） |
MLN9708 ( MLN-9708, Ixazomib) | 52803ES08 | 5 mg | 1177.00 |
52803ES25 | 25 mg | 3277.00 | |
CHIR99021 (CHIR-99021, CT 99021) | 52901ES08 | 5 mg | 1256.00 |
52901ES25 | 25 mg | 4856.00 | |
KY02111 | 52903ES10 | 10 mg | 1356.00 |
XAV939 (XAV-939, NVP-XAV 939) | 52904ES08 | 5 mg | 756.00 |
52904ES25 | 25 mg | 1856.00 |
HB200119
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