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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 貨號 | 52001ES08 |
|---|---|---|---|
| 應用領域 | 醫療衛生,生物產業 |
產品介紹
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 價格（元） |
PD 98059(PD98059, PD-98059) | 52001ES08 | 5 mg | 587.00 |
PD 98059(PD98059, PD-98059) | 52001ES10 | 10 mg | 957.00 |
PD 98059(PD98059, PD-98059) | 52001ES50 | 50 mg | 3667.00 |
產品描述
PD 98059是一種選擇性、非競爭性MEK通路抑制劑（IC50=2μM），特異性抑制MEK-1介導的MAPK激活，不會直接抑制ERK1或ERK2。PD 98059既可以抑制本底MEK1，也可以抑制部分激活的MEK突變體，該突變體是218 和 222號位上絲氨酸突變為谷氨酸后形成的，IC50為10μM。PD 98059會導致細胞形態和密度顯著變化，并抑制人白血病U937細胞增殖，誘導細胞死亡。另外，PD 98059劑量依賴性的抑制ERK1/2磷酸化，并下調細胞周期蛋白E/Cdk2和D1/Cdk4水平，導致細胞阻斷在G1期。PD 98059抑制急性髓性白血病（AML）細胞系的生長與增殖，通過阻斷p53依賴性的p21誘導作用引起G1周期阻滯。
【該產品僅用于科研實驗，不能用于人體】
產品性質
英文別名（English Synonym） | PD98059, PD-98059 |
化學名（Chemical Name） | 2-(2-amino-3-methoxyphenyl)-4H-1-benzopyran-4-one |
靶點（Target） | MEK |
CAS 號（CAS NO.） | 167869-21-8 |
分子式（Molecular Formula） | C16H13NO3 |
分子量（Molecular Weight） | 267.28 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結構式（Structure） |
|
運輸與保存方法
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復凍存，至少可存放6個月。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
相關實驗（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外研究）
為檢測PD98059在細胞中的抑制活性，不同濃度的PD98059（1-100μM）孵育Swiss 3T3細胞，MAPK被抑制，IC50約為10μM，另外，PD98059抑制MAPK激活，降低本底水平。[1]
（二）動物實驗（體內研究）
體內實驗中，急性肺炎小鼠先用卡拉處理1 h，然后用PD98059 (10 mg/kg) 對小鼠進行治療，發現與炎癥相關的所有指標均有所下降。[5]
參考文獻
[1] Dudley DT, et al. A synthetic inhibitor of the mitogen-activated protein kinase cascade. ProcNatlAcadSci U S A.92(17):7686-7689 (1995).
[2] Moon DO, et al.PD98059 triggers G1 arrest and apoptosis in human leukemic U937 cells through downregulation of Akt signal pathway. IntImmunopharmacol.7(1):36-45 (2006).
[3] Alessi DR, et al. PD 098059 is a specific inhibitor of the activation of mitogen-activated protein kinase kinase in vitro and in vivo. J. Biol. Chem. 270(46): 27489-27494(1995).
[4] Kojima et al. Mitogen-activated protein kinase kinase inhibition enhances nuclear proapoptotic function of p53 in acute myelogenous leukemia cells. 67(7):3210-3219(2007).
[5] Di Paola R, et al.Effect of PD98059, a selective MAPK3/MAPK1 inhibitor, on acute lung injury in mice. Int J ImmunopatholPharmacol, 22(4): 937-950 (2009).
HB181214
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