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產品簡介
產品介紹
SB431542
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 儲存 | 價格（元） |
SB431542 | 52601ES10 | 10mg | -20 ºC | 757.00 |
52601ES50 | 50mg | -20 ºC | 3157.00 |
產品描述
是一種強效的、ATP競爭性ALK5抑制劑（IC50=94nM），并作用于ALK4、ALK7，但不影響p38激酶活性。另外，抑制TGF-β和activin誘導的Smad2磷酸化。抑制TGF-β誘導的細胞凋亡和生長抑制作用，并有效抑制TGF-β的腫瘤促進作用，包括細胞遷移、細胞侵襲和VEGF分泌。SB 431542特異性的阻斷Smad信號，減少與纖維癥和癌癥有關的基因表達。
【該產品僅用于科研實驗，不能用于人體】
產品性質
英文別名（English Synonym） | SB-431542, SB 431542 |
化學名（Chemical Name） | 4-(4-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-5-(pyridin-2-yl)-1H-imidazol-2-yl)benzamide |
靶點（Target） | ALK5 |
CAS 號（CAS NO.） | 301836-41-9 |
分子式（Molecular Formula） | C22H16N4O3 |
分子量（Molecular Weight） | 384.39 |
外觀（Appearance） | 淺黃色粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結構式（Structure） |
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運輸與保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復凍存，至少可存放6個月。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
相關實驗（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外研究）
為檢測在細胞中的作用，Mv1Lu 細胞用5 ng/ml TGF-β1處理，并加入 (10 µM)，TGF-β1有效抑制Mv1Lu 細胞生長，而明顯阻斷TGF-β誘導的生長抑制作用。[5]
（二）動物實驗（體內研究）
體內實驗中，給TT+DN損傷處理的小鼠腹腔注射（IP）10mg/kg 或DMSO，降低回旋肌群纖維化、脂肪浸潤和萎縮。[7]
參考文獻
[1] Callahan JF, et al. Identification of novel inhibitors of the transforming growth factor beta1 (TGF-beta1) type 1 receptor (ALK5). J Med Chem, 45(5): 999-1001 (2002).
[2] Inman GJ, et al. SB-431542 is a potent and specific inhibitor of transforming growth factor-beta superfamily type I activin receptor-like kinase (ALK) receptors ALK4, ALK5, and ALK7. Mol Pharmacol, 62(1): 65-74 (2002).
[3] Laping NJ, et al. Inhibition of transforming growth factor (TGF)-beta1-induced extracellular matrix with a novel inhibitor of the TGF-beta type I receptor kinase activity: SB-431542. Mol Pharmacol, 62(1): 58-64 (2002).
[4] Matsuyama S, et al. SB-431542 and Gleevec inhibit transforming growth factor-beta-induced proliferation of human osteosarcoma cells. Cancer Res, 63(22): 7791-7798 (2003).
[5] Halder SK, et al. A Specific Inhibitor of TGF-β Receptor Kinase, SB-431542, as a Potent Antitumor Agent for Human Cancers. Neoplasia, 7(5): 509-521 (2005).
[6] Suson KD, et al. Transforming Growth Factor-β1 Mediates Migration in Cultured Human Control and Exstrophy Bladder Smooth Muscle Cells.J Urol. 188(4 Suppl):1528-1534 (2012).
[7] Davies MR, et al. TGF-β Small Molecule Inhibitor Reduces Rotator Cuff Muscle Fibrosis and Fatty Infiltration By Promoting Fibro/Adipogenic Progenitor Apoptosis. PLoS ONE 11(5): e0155486 (2016).
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