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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 貨號 | 51105ES08 |
|---|---|---|---|
| 應用領域 | 生物產業 |
產品介紹
BI 2536
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 儲存 | 價格（元） |
BI 2536 | 51105ES08 | 5mg | -20 ºC | 857.00 |
| 51105ES10 | 10mg | -20 ºC | 1537.00 |
產品描述
是一種新型、強效的、高選擇性PLK1抑制劑（IC50=0.83 nM），也可以抑制PLK2 (IC50=3.5 nM)和PLK3 (IC50= 9.0 nM)。誘導細胞有絲分裂阻斷，并誘導癌細胞凋亡，另外，還可以抑制裸鼠體內移植瘤生長，誘導腫瘤衰退。作用于AML細胞表現出強效的抗增殖作用。
目前，已用于臨床Phase I/II研究。
【該產品僅用于科研實驗，不能用于人體】
產品性質
英文別名（English Synonym） | BI2536 |
化學名（Chemical Name） | (R)-4-(8-cyclopentyl-7-ethyl-5-methyl-6-oxo-5,6,7,8-tetrahydropteridin-2-ylamino)-3- methoxy-N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide |
靶點（Target） | PLK1 |
CAS 號（CAS NO.） | 755038-02-9 |
分子式（Molecular Formula） | C28H39N7O3 |
分子量（Molecular Weight） | 521.66 |
外觀（Appearance） | 結晶性粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO、乙醇 |
結構式（Structure） |
|
運輸與保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO、乙醇。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復凍存，至少可存放6個月。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
相關實驗（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外研究）
為檢測在細胞內的作用，用不同濃度的(0-1μM)孵育HeLa 細胞，誘導細胞中4N DNA濃度累積，細胞周期停滯在G2或有絲分裂期。[1]
（二）動物實驗（體內研究）
體內實驗中，HCT116移植瘤小鼠靜脈注射 40-50 mg/kg （40mg/kg，每周1次；50 mg/kg，每周2次），有效作用于移植瘤，*抑制小鼠中HCT 116癌細胞生長，引起明顯的腫瘤衰退。[1]
參考文獻
[1] Steegmaier M, et al. , a Potent and Selective Inhibitor of Polo-like Kinase 1, Inhibits Tumor Growth In Vivo. Curr Biol, 17(4): 316-322 (2007).
[2] Lu B, et al. The Plk1 Inhibitor Temporarily Arrests Primary Cardiac Fibroblasts in Mitosis and Generates Aneuploidy In Vitro. PLoS ONE 5(9): e12963 (2010).
[3] Patrick Schöffski, et al. Polo-Like Kinase (PLK) Inhibitors in Preclinical and Early Clinical Development in Oncology. The Oncologist 14(6): 559-570 (2009).
[4] Lee KH, et al. Polo-Like Kinase-1 (Plk-1) Inhibitor Induces Mitotic Arrest and Apoptosis in Vivo: First Demonstration of Target Inhibition in the Bone Marrow of AML Patients. Blood 112: 2641 (2008).
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