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- 50807ES08 產(chǎn)品型號
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù):532更新時間:2023-03-15 09:46:15
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供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 貨號 | 50807ES08 |
---|---|---|---|
應(yīng)用領(lǐng)域 | 生物產(chǎn)業(yè) |
SM-164
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號 | 規(guī)格 | 儲存 | 價格(元) |
SM-164 | 50807ES08 | 5 mg | -20 ºC | 1867.00 |
產(chǎn)品描述
是一種有效的細(xì)胞通透性Smac類似物,能與XIAP蛋白結(jié)合(Ki=0.56 nM),并與cIAP-1和cIAP-2蛋白結(jié)合,Ki分別為0.31和1.1 nM。拮抗XIAP,誘導(dǎo)*的cIAP-1降解,并誘導(dǎo)TNF-alpha依賴的腫瘤細(xì)胞凋亡。在MDA-MB-231移植瘤小鼠中,有效降解cIAP-1水平,并誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡,引起腫瘤衰退,但對正常小鼠組織沒有毒性。
【該產(chǎn)品僅用于科研實(shí)驗(yàn),不能用于人體】
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名(English Synonym) | SM164 |
化學(xué)名(Chemical Name) | (3S,6R,10aR)-6-((S)-2-(methylamino)propanamido)-N-((R)-(1-(4-(4-(4-(4-((S)-((3S,6S,10aS)- 6-((S)-2-(methylamino)propanamido)-5-oxodecahydropyrrolo[1,2-a]azocine-3-carboxamido) (phenyl)methyl)-1H-1,2,3-triazol-1-yl)butyl)phenyl)butyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl) |
靶點(diǎn)(Target) | IAP |
CAS 號(CAS NO.) | 957135-43-2 |
分子式(Molecular Formula) | C62H84N14O6 |
分子量(Molecular Weight) | 1121.42 |
外觀(Appearance) | 粉末 |
純度(Purity) | >98% |
溶解性(Solubility) | 溶于DMSO (10 mM) |
結(jié)構(gòu)式(Structure) |
運(yùn)輸與保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存,避免反復(fù)凍存,至少可存放6個月。
注意事項(xiàng)
1)為了您的安全和健康,請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前請先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。
3)本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
相關(guān)實(shí)驗(yàn)(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn),僅供參考)
(一)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)(體外研究)
在對IAP家族蛋白的親和力研究中,作用于XIAP、cIAP-1和cIAP-2蛋白,Ki分別為0.56 nM、0.31和1.1 nM。另外,劑量依賴性地拮抗XIAP,并誘導(dǎo)caspase活性,誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和細(xì)胞死亡。[2]
(二)動物實(shí)驗(yàn)(體內(nèi)研究)
在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中,給MDA-MB-231移植瘤小鼠靜脈注射5 mg/kg ,明顯降低cIAP-1蛋白水平,而且誘導(dǎo)明顯的細(xì)胞凋亡。[2]
參考文獻(xiàn)
[1] Zhang S, et al. Smac mimetic potentiates APO2L/TRAIL- and doxorubicin-mediated anticancer activity in human hepatocellular carcinoma cells. PLoS One. 7(12): e51461 (2012).
[2] Lu J, et al. : a novel, bivalent Smac mimetic that induces apoptosis and tumor regression by concurrent removal of the blockade of cIAP-1/2 and XIAP. Cancer Res. 68(22):9384-9393 (2008).
[3] Yang J, et al. Radiosensitization of head and neck squamous cell carcinoma by a SMAC-mimetic compound, , requires activation of caspases. Mol Cancer Ther. 10(4): 658-669 (2011).