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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 貨號 | 50804ES08 |
|---|---|---|---|
| 應用領域 | 生物產業 |
產品介紹
Navitoclax，又稱ABT-263、ABT 263，是一種強效的，口服生物活性的Bcl-2蛋白家族抑制劑，作用于Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w，Ki分別為≤0.5 nM，≤1 nM和≤1 nM。Navitoclax對多種細胞具有抗腫瘤活性，如H146、H82、H889、H1963和H1417等，并引起體內腫瘤衰退。而且，Navitoclax可以增強化|療藥物的治療效果。
目前，Navitoclax已用于臨床Phase 2研究階段。
【該產品僅用于科研實驗，不能用于人體】
產品性質
英文別名（English Synonym） | ABT-263, ABT 263 |
化學名（Chemical Name） | 4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)-5,5-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl]methyl]-1-piperazinyl]-N- [[4-[[(1R)-3-(4-morpholinyl)-1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-[(trifluoromethyl) sulfonyl]phenyl]sulfonyl]-benzamide |
靶點（Target） | Bcl-2 |
CAS 號（CAS NO.） | 923564-51-6 |
分子式（Molecular Formula） | C47H55ClF3N5O6S3 |
分子量（Molecular Weight） | 974.6 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 易溶于DMSO |
結構式（Structure） |
|
運輸與保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20 oC，有效期2年。易溶于DMSO。建議分裝后-20oC避光保存，避免反復凍存，至少可存放6個月。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
相關實驗（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外研究）
在HeLa細胞中建立哺乳動物雙雜交系統，用ABT-263（0-500 nM）孵育細胞，ABT-263破壞Bcl-2家族蛋白之間的相互作用，ABT-263抑制VP16-Bcl-xS和Gal4-Bcl-xL的相互作用，EC50約為50 nM。[1]
（二）動物實驗（體內研究）
體內實驗中，給移植瘤小鼠口服不同劑量ABT-263（25-100 mg/kg/d），ABT-263對SCLC和ALL表現出較高抑制作用，100 mg/kg ABT-263引起快速的、*的腫瘤衰退。[1]
參考文獻
[1] Tse C, et al. ABT-263: A Potent and Orally Bioavailable Bcl-2 Family Inhibitor. Cancer Res. 68: 3421-3428 (2008).
[2] Shoemaker AR, et al. Activity of the Bcl-2 Family Inhibitor ABT-263 in a Panel of Small Cell Lung Cancer Xenograft Models. Clin. Cancer Res. 14: 3268-3277 (2008).
[3] Tamaki H, et al. Bcl-2 family inhibition sensitizes human prostate cancer cells to docetaxel and promotes unexpected apoptosis under caspase-9 inhibition. Oncotarget 5(22): 11399-412. (2014).
[4] Basu A, et al. An interactive resource to identify cancer genetic and lineage dependencies targeted by small molecules. Cell 154(5): 1151-1161 (2013).
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