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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 貨號 | 52012ES08 |
|---|---|---|---|
| 應用領域 | 生物產業 |
產品介紹
Sorafenib Tosylate/Raf kinases抑制劑
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 儲存 | 價格（元） |
Sorafenib Tosylate | 52012ES08 | 5mg | -20℃ | 564.00 |
52012ES10 | 10mg | -20℃ | 923.00 | |
52012ES50 | 50mg | -20℃ | 3655.00 |
產品描述
Sorafenib Tosylate/Raf kinases抑制劑又稱Sorafenib p-Toluenesulfonate，BAY 54-9085，Nexavar®，有效抑制Raf kinases，Raf-1 (IC50=6 nM)、 wt BRAF (IC50=22 nM)和V599E突變的BRAF (IC50=38 nM)和VEGFR2（IC50=90 nM（人）、15 nM（鼠））。Sorafenib具有廣泛的抗腫瘤活性，在結腸癌，乳腺癌和非小細胞肺癌移植瘤模型中抑制腫瘤細胞增殖和腫瘤生長。Sorafenib抑制MEK和ERK磷酸化，并下調PLC/PRF/5和HepG2細胞中細胞周期蛋白D1的濃度。另外，sorafenib還可以降低eIF4E磷酸化水平并下調細胞凋亡蛋白Mcl-1的濃度，其作用方式不依賴MEK/ERK。
Sorafenib p-Toluenesulfonate是已售藥物Nexavar®的有效成分，已被批準用于晚期腎癌和肝細胞癌的治療。
【該產品僅用于科研實驗，不能用于人體】
產品性質
英文別名（English Synonym） | Sorafenib p-Toluenesulfonate, Nexavar®, BAY 43-9006 |
化學名（Chemical Name） | 2-Pyridinecarboxamide, 4-[4-[[[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]phenoxy]-N-methyl-, 4-methylbenzenesulfonate (1:1) |
靶點（Target） | Raf kinases/VEGFR |
CAS 號（CAS NO.） | 475207-59-1 |
分子式（Molecular Formula） | C21H16ClF3N4O3•C7H8O3S |
分子量（Molecular Weight） | 637.03 |
外觀（Appearance） | 黃色或類白色結晶粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO（200mg/ml） |
結構式（Structure） |
|
運輸與保存方法
粉末直接保存于-20 oC，有效期2年。易溶于DMSO。建議分裝后-20oC避光保存，避免反復凍存，至少可存放6個月。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
相關實驗（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外研究）
1）（BAY 43-9006）有效抑制Raf-1 (IC50=6 nmol/L), wt BRAF (IC50=22 nmol/L), V599E mutant BRAF (IC50= 38 nmol/L)。[1]
2）為檢測sorafenib對細胞增殖的作用，用0-10μM sorafenib孵育PLC/PRF/5和HepG2細胞72h，Sorafenib以劑量依賴的方式抑制細胞增殖，其IC50 值分別為6.3 μmol/L和4.5 μmol/L。[2]
（二）動物實驗（體內研究）
1）在體內實驗中，建立多種移植瘤小鼠模型，如MDA-MB-231, Colo-205, HT-29, DLD-1, NCI-H460和A549等，給小鼠每天口服7.5, 15, 30和60 mg/kg （BAY 43-9006），持續9天。發現，Sorafenib以劑量依賴的方式抑制腫瘤生長，而且沒有明顯的細胞毒性。在HT-29, Colo-205和 DLD-1人結腸癌腫瘤模型及A549 NSCLC模型中，30和60 mg/kg sorafenib可以*抑制腫瘤生長。[1]
2）建立PLC/PRF/5移植瘤小鼠模型，小鼠口服10, 30, 100 mg/kg sorafenib tosylate，Sorafenib表現出劑量依賴的抑制腫瘤生長作用，10和30 mg/kg sorafenib tosylate時，TGIs分別為49% 和78%。在100 mg/kg劑量時，在50%小鼠體內產生持久的腫瘤衰退。另外，在實驗模型中沒有檢測到致命性作用。[2]
參考文獻
[1] Wilhelm SM, et al. BAY 43-9006 Exhibits Broad Spectrum Oral Antitumor Activity and Targets the RAF/MEK/ERK Pathway and Receptor Tyrosine Kinases Involved in Tumor Progression and Angiogenesis. Cancer Res. 64: 7099-7109 (2004).
[2] Li Liu, et al. Sorafenib Blocks the RAF/MEK/ERK Pathway, Inhibits Tumor Angiogenesis, and Induces Tumor Cell Apoptosis in Hepatocellular Carcinoma Model PLC/PRF/5. Cancer Res 66: 11851-11858(2006).
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