聯系電話
翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級會員·12年
具體成交價以合同協議為準
- 聯系人：
- 曹女士
- 電話：
- 400-6111-883
- 手機：
- 售后：
- 4006-111-883
- 傳真：
- 86-21-34615995
- 地址：
- 上海市浦東新區天雄路166弄1號3樓
- 網址：
- www.yeasen.com
掃一掃訪問手機商鋪
產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 貨號 | 51506ES08 |
|---|---|---|---|
| 應用領域 | 生物產業 |
產品介紹
I-BET-762(GSK525762) BET蛋白抑制劑
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 儲存 | 價格（元） |
I-BET-762 (GSK525762) | 51506ES08 | 5mg | -20 oC | 1,577.00 |
I-BET-762 (GSK525762) | 51506ES25 | 25mg | -20 oC | 3,877.00 |
產品描述
I-BET-762(GSK525762) BET蛋白抑制劑，與BET具有很高的親和力（IC50≈32.5-42.5 nM，Kd=50.5-61.3 nM）。I-BET-762下調LPS誘導的基因表達，從而引起LPS誘導的細胞因子和趨化因子表達降低，并阻斷BET蛋白與乙酰化組蛋白結合，破壞炎性基因表達*的染色質復合物的形成。在體內，I-BET-762還抑制小鼠急性炎癥。I-BET-762還可以抑制骨髓癌細胞增殖，誘導細胞周期阻斷，并誘導細胞凋亡。
目前，I-BET-762已用于臨床phase I期研究。
【該產品僅用于科研實驗，不能用于人體】
產品性質
英文別名（English Synonym） | GSK525762 |
化學名（Chemical Name） | (S)-2-(6-(4-chlorophenyl)-8-methoxy-4H-benzo[f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-4-yl) -N-ethylacetamide |
靶點（Target） | BET |
CAS 號（CAS NO.） | 1260907-17-2 |
分子式（Molecular Formula） | C22H22ClN5O2 |
分子量（Molecular Weight） | 423.9 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結構式（Structure） |
|
運輸與保存方法
粉末直接保存于-20 oC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20oC避光保存，避免反復凍存，至少可存放6個月。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
相關實驗（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外研究）
為檢測I-BET-762在細胞內的活性，I-BET-762孵育OPM-2骨髓癌細胞24、48 h，I-BET-762抑制細胞增殖，并抑制MYC轉錄。[4]
（二）動物實驗（體內研究）
在體內實驗中，OPM-2移植瘤NOD-SCID小鼠口服3、10、30 mg/kg I-BET-762，服用10、30 mg/kg I-BET-762時小鼠體重沒有明顯變化，小鼠體內血漿hLC濃度明顯降低。[4]
參考文獻
[1] Nicodeme E, et al. Suppression of inflammation by a synthetic histone mimic. Nature 468(7327): 1119-1123 (2010).
[2] Bandukwala HS, et al. PNAS, 2012, 109(36), 14532-14537.
[3] Mirguet O, et al. Discovery of Epigenetic Regulator I-BET762: Lead Optimization to Afford a Clinical Candidate Inhibitor of the BET Bromodomains. J. Med. Chem., 56 (19): 7501–7515 (2013).
[4] Chaidos A, et al. Potent antimyeloma activity of the novel bromodomain inhibitors I-BET151 and I-BET762. Blood 123: 697-705 (2014).
相關產品
