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產品簡介
產品介紹
Veliparib (ABT-888, NSC 737664)
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 儲存 | 價格（元） |
Veliparib (ABT-888, NSC 737664) | 51403ES08 | 5mg | -20 ºC | 457.00 |
Veliparib (ABT-888, NSC 737664) | 51403ES25 | 25mg | -20 ºC | 967.00 |
產品描述
Veliparib (ABT-888, NSC 737664)是一種有效的PARP-1和PARP-2抑制劑，Ki值分別為5.2和2.9 nM。Veliparib抑制癌細胞生長，并抑制DNA修復。Veliparib與temozolomide聯合使用時，顯著抑制腫瘤生長，而且在體內研究中，Veliparib與cisplatin、carboplatin等聯合使用，可引起腫瘤衰退。另外，Veliparib還可以增強放射物效果，減少腫瘤血管形成。
Veliparib具有良好的口服生物活性，并可以透過血腦屏障。目前，已進入臨床Phase 3階段。
【該產品僅用于科研實驗，不能用于人體】
產品性質
英文別名（English Synonym） | ABT-888, NSC 737664 |
化學名（Chemical Name） | (R)-2-(2-methylpyrrolidin-2-yl)-1H-benzo[d]imidazole-4-carboxamide |
靶點（Target） | PARP1/PARP2 |
CAS 號（CAS NO.） | 912444-00-9 |
分子式（Molecular Formula） | C13H16N4O |
分子量（Molecular Weight） | 244.29 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結構式（Structure） |
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運輸與保存方法
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復凍存，至少可存放6個月。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
相關實驗（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外研究）
1）為檢測Veliparib對DNA修復的作用，通過檢測Gy放射性處理的H460細胞中組蛋白γ-H2AX的表達來判斷DNA修復情況，Gy放射性處理H460細胞后，加入5μM Veliparib，發現Veliparib顯著提高含γ-H2AX的細胞比例，表明Veliparib成功抑制DNA修復。[3]
（二）動物實驗（體內研究）
1）體內實驗中，Veliparib(25、3.125 mg/kg/d, p.o., b.i.d.×2)單獨或與temozolomide (62.5 mg/kg/d, p.o., q.d.×2)聯合使用，WB結果顯示，腫瘤中PAR蛋白表達顯著降低。[1]
2）為研究Veliparib與放射性協同處理體內腫瘤的效果，先用Veliparib（25 mg/kg, i.p., 5 days）處理H460移植瘤小鼠，然后給予小鼠放射性處理（共10 Gy），Veliparib與放射性協同處理后，顯著延遲腫瘤生長。[3]
參考文獻
[1] Donawho CK, et al. ABT-888, an orally active poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor that potentiates DNA-damaging agents in preclinical tumor models. Clin Cancer Res. 13(9): 2728-2737 (2007).
[2] Penning TD, et al. Discovery of the Poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitor 2-[(R)-2-methylpyrrolidin-2-yl]-1H-benzimidazole-4-carboxamide (ABT-888) for the treatment of cancer. J Med Chem. 52(2): 514-523 (2009).
[3] Albert JM, et al. Inhibition of poly(ADP-ribose) polymerase enhances cell death and improves tumor growth delay in irradiated lung cancer models. Clin Cancer Res. 13(10): 3033-3042 (2007).
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