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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 規格 | 5mg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | 52803ES08 | 應用領域 | 醫療衛生,生物產業 |
產品介紹
MLN9708(xazomib) proteasome抑制劑
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 價格 |
MLN9708 (MLN-9708; Ixazomib) | 52803ES08 | 5 mg | 895 |
MLN9708 (MLN-9708; Ixazomib) | 52803ES10 | 10 mg | 1595 |
MLN9708 (MLN-9708; Ixazomib) | 52803ES25 | 25 mg | 2395 |
產品描述
MLN9708(xazomib) proteasome抑制劑,MLN9708是一種檸檬酸鹽，在水溶液或血漿中立即水解為具有生物活性的MLN2238。MLN2238結合并抑制20s proteasome，主要抑制20S proteasome的胰|凝|乳|蛋白|酶等蛋白水解位點(β5)（IC50=3.4 nM，Ki = 0.93 nM），對β1作用稍弱，對β2幾乎沒有抑制活性。在血液系統和實體瘤移植模型中，MLN9708表現出有效的抗腫瘤活性和細胞毒性作用，誘導細胞自噬及MKP-1表達，并提高Dox誘導的細胞凋亡。
產品性質
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外實驗）
為檢測MLN9708對乳腺癌細胞系的抗腫瘤作用，用培養基（對照）或不同濃度的MLN9708（(0.001?μM–10?μM）處理8種乳腺癌細胞72 h，細胞分別為T-47D, MCF7, MDA-MB-361, SK-BR-3, HCC1954, MDA-MB-468, MDA-MB-231, BT-549。結果表明，MLN9708降低所有乳腺癌細胞的活力，其作用方式為劑量依賴型。并且在細胞克隆形成實驗中，MLN9708處理的細胞增殖明顯變慢。[1]
（二）動物實驗（體內實驗）
1）建立RPMI8226-luc細胞小鼠移植瘤模型，口服5% 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin，每周3次（對照），實驗組口服MLN2238（7.5 mg/kg，每周2次），與對照組相比，MLN2238有效控制腫瘤增殖。[2]
2）建立人MM.1S移植瘤小鼠模型，給小鼠靜脈注射MLN9708/MLN2238 (11 mg/kg)，發現MLN9708/MLN2238顯著抑制MM腫瘤生長，并延長小鼠存活率。[3]
參考文獻
[1]. Hao Wang, et al. Next-generation proteasome inhibitor MLN9708 sensitizes breast cancer cells to doxorubicin-induced apoptosis. Scientific Reports 6, Article number: 26456 (2016).
[2]. A. Garcia-Gomez, et al. Preclinical activity of the oral proteasome inhibitor MLN9708 in Myeloma bone disease. Clin. Cancer. Res. 20(6): 1542-1554 (2014).
[3]. Dharminder Chauhan, et al. In Vitro and In Vivo Selective Antitumor Activity of a Novel Orally Bioavailable Proteasome. Inhibitor MLN9708 against Multiple Myeloma Cells. Clin Cancer Res. 17(16): 5311-5321 (2011).
HB211216
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