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SB-743921 KSP選擇性結(jié)合域抑制劑
參考價(jià): 787
訂貨量: 1
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)
  • 產(chǎn)品型號(hào)
  • Yeasen/翌圣生物 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠(chǎng)商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪(fǎng)問(wèn)次數(shù):789更新時(shí)間:2023-02-23 15:00:24

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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
供貨周期 現(xiàn)貨 貨號(hào) 51305ES08
應(yīng)用領(lǐng)域 生物產(chǎn)業(yè)
SB-743921 KSP選擇性結(jié)合域抑制劑(SB743921; SB 743921)是一種選擇性結(jié)合KSP上ATP結(jié)合域的抑制劑,阻斷有絲分裂紡錘體的組裝,并破壞細(xì)胞分離,從而引起細(xì)胞周期阻斷,并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。SB-743921對(duì)多種腫瘤細(xì)胞具有抑制作用,如白血病、多發(fā)性骨髓瘤、淋巴瘤和實(shí)體瘤等。
產(chǎn)品介紹

SB-743921 KSP選擇性結(jié)合域抑制劑

產(chǎn)品信息

產(chǎn)品名稱(chēng)

產(chǎn)品編號(hào)

規(guī)格

儲(chǔ)存

價(jià)格(元)

SB-743921 (SB743921; SB 743921) hydrochloride

51305ES08

5mg

-20 oC

787.00

SB-743921 (SB743921; SB 743921) hydrochloride

51305ES25

25mg

-20 oC

2,657.00

產(chǎn)品描述

SB-743921 KSP選擇性結(jié)合域抑制劑 (SB743921; SB 743921)是一種選擇性結(jié)合KSP上ATP結(jié)合域的抑制劑,阻斷有絲分裂紡錘體的組裝,并破壞細(xì)胞分離,從而引起細(xì)胞周期阻斷,并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。SB-743921對(duì)多種腫瘤細(xì)胞具有抑制作用,如白血病、多發(fā)性骨髓瘤、淋巴瘤和實(shí)體瘤等。

目前,SB-743921已處于臨床Phase 1/2研究階段。

【該產(chǎn)品僅用于科研實(shí)驗(yàn),不能用于人體】

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名(English Synonym)

SB743921, SB 743921

化學(xué)名(Chemical Name)

N-(3-aminopropyl)-N-[(1R)-1-[7-chloro-4-oxo-3-(phenylmethyl)-4H-1-benzopyran-2-yl]

-2-methylpropyl]-4-methyl-benzamide, monohydrochloride

靶點(diǎn)(Target)

Kinesin Spindle Protein (KSP)

CAS 號(hào)(CAS NO.)

940929-33-9

分子式(Molecular Formula)

C31H33ClN2O3•HCl

分子量(Molecular Weight)

553.52

外觀(Appearance)

粉末

純度(Purity)

≥98%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO、乙醇

結(jié)構(gòu)式(Structure)

運(yùn)輸與保存方法

粉末直接保存于-20 oC,有效期2年。易溶于DMSO。建議分裝后-20oC避光保存,避免反復(fù)凍存,至少可存放6個(gè)月。

注意事項(xiàng)

1)為了您的安全和健康,請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。

3)本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。


使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?,?xì)胞種類(lèi),培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化?!?/p>

相關(guān)實(shí)驗(yàn)(數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn),僅供參考)

(一)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)(體外研究)

1)為檢測(cè)SB743921對(duì)細(xì)胞周期的作用,用SB743921(1、5nM)孵育MDA-MB-231和MCF-7細(xì)胞24h,2種細(xì)胞中G0/G1期降低,而G2/M期比例顯著提高,并顯著誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。[2]

2)SB743921(100nM)處理GCB細(xì)胞后,發(fā)現(xiàn)G2/M期比例顯著提高,從17.6%到40.3%(Ly7細(xì)胞),23.9% 到40.7 % (Sudhl6),17.55%到32.4%(Ly1)。[3]

(二)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(體內(nèi)研究)

體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中,給GCB Ly1移植瘤小鼠腹腔注射2.5、5、10 mg/kg SB743921,SB743921顯著抑制腫瘤生長(zhǎng)。[3]

參考文獻(xiàn)

[1] Yin Y, et al. Kinesin spindle protein inhibitor SB743921 induces mitotic arrest and apoptosis and overcomes imatinib resistance of chronic myeloid leukemia cells. Leukemia & Lymphoma, 56(6): 1813-1820 (2015).

[2] Li Z, et al. KSP inhibitor SB743921 inhibits growth and induces apoptosis of breast cancer cells by regulating p53, Bcl-2, and DTL. Anti-Cancer Drugs, 27(9): 863–872 (2016).

[3] Bongero DC, et al. The Novel Kinesin Spindle Protein Inhibitor SB-743921 Exhibits Marked Activity In In Vivo and In Vitro In Models of Aggressive Diffuse Large B-Cell Lymphoma. Blood, 116:118 (2010).





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