聯系電話
翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級會員·12年
具體成交價以合同協議為準
- 聯系人：
- 曹女士
- 電話：
- 400-6111-883
- 手機：
- 售后：
- 4006-111-883
- 傳真：
- 86-21-34615995
- 地址：
- 上海市浦東新區天雄路166弄1號3樓
- 網址：
- www.yeasen.com
掃一掃訪問手機商鋪
產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 貨號 | 51303ES08 |
|---|---|---|---|
| 應用領域 | 生物產業 |
產品介紹
Ispinesib伊斯平斯
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 儲存 | 價格（元） |
Ispinesib伊斯平斯 | 51304ES10 | 10 mg | -20 ºC | 937.00 |
| 51304ES50 | 50 mg | -20 ºC | 2,857.00 |
產品描述
Ispinesib（伊斯平斯，又稱SB-715992, CK-0238273）是*個KSP小分子抑制劑，是一種有效的、特異性、變構性抑制劑。Ispinesib 改變KSP與微管蛋白（microtubules）的結合，通過阻止ADP釋放而不改變微管中KSP-ADP復合體的釋放，從而抑制KSP的運動。Ispinesib抑制多種癌細胞增殖，誘導細胞凋亡，并導致體內腫瘤衰退。當Ispinesib與genistein聯合使用時，具有更強的生長抑制作用和細胞凋亡誘導活性，Ispinesib還可以提高trastuzumab、lapatinib、doxorubicin和capecitabine的抗腫瘤活性。
目前，Ispinesib已處于臨床Phase 2研究階段。
【該產品僅用于科研實驗，不能用于人體】
產品性質
英文別名（English Synonym） | SB-715992, CK-0238273 |
化學名（Chemical Name） | (R)-N-(3-aminopropyl)-N-(1-(3-benzyl-7-chloro-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-2-yl)- 2-methylpropyl)-4-methylbenzamide |
靶點（Target） | Kinesin Spindle Protein (KSP) |
CAS 號（CAS NO.） | 336113-53-2 |
分子式（Molecular Formula） | C30H33ClN4O2 |
分子量（Molecular Weight） | 517.06 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO（100mg/ml）、乙醇（100mg/ml） |
結構式（Structure） |
|
運輸與保存方法
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO、乙醇。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復凍存，至少可存放6個月。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
相關實驗（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外研究）
1）為研究Ispinesib對PC-3前列腺癌細胞的作用，用15和30 nM Ispinesib孵育細胞，MTT結果顯示Ispinesib抑制PC-3細胞生長，其作用方式為時間和劑量依賴型，72h后，Ispinesib抑制細胞生長的作用顯著提高，分別為48.65%（15 nM）和52.16%（30 nM）。[2]
2）為檢測Ispinesib對乳腺癌細胞的作用，用不同濃度的Ispinesib孵育50多種人乳腺癌細胞，GI50范圍為7.4-600 nM。150 nM Ispinesib孵育MDA-MB-468和 BT-474兩類細胞，處理16h后，2種細胞中有絲分裂細胞達到zui大程度聚集；而48h后，MDA-MB-468細胞中凋亡細胞比例更高，而且MDA-MB-468中凋亡前體蛋白Bax和Bid表達量更高。[4]
（二）動物實驗（體內研究）
體內實驗中，給MCF7、BT-474、HCC1954和KPL4移植瘤小鼠分別腹腔注射Ispinesib（SCID, 8 mg/kg；nude, 10 mg/kg），Ispinesib在所有小鼠中均表現出抗腫瘤活性，造成腫瘤衰退。[4]
參考文獻
[1] Lad L, et al. Mechanism of Inhibition of Human KSP by Ispinesib. Biochemistry, 47(11): 3576-3585 (2008).
[2] Davis DA, et al. Increased therapeutic potential of an experimental anti-mitotic inhibitor SB715992 by genistein in PC-3 human prostate cancer cell line. BMC Cancer, 6: 22 (2006).
[3] Purcell JW, et al. Ispinesib (SB-715992) a kinesin spindle protein (KSP) inhibitor has single agent activity and enhances the efficacy of standard-of-care therapies in pre-clinical models of breast cancer. 69(2 Suppl) (2009).
[4] Purcell JW, et al. Activity of the Kinesin Spindle Protein Inhibitor Ispinesib (SB-715992) in Models of Breast Cancer. Clin Cancer Res, 16(2): 566-576 (2010).
相關產品
