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- 51104ES08 產(chǎn)品型號
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù):445更新時間:2023-03-15 09:46:15
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供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 貨號 | 51104ES08 |
---|---|---|---|
應(yīng)用領(lǐng)域 | 生物產(chǎn)業(yè) |
SNS-314 Mesylate
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號 | 規(guī)格 | 儲存 | 價格(元) |
SNS-314 Mesylate | 51104ES08 | 5mg | -20 ºC | 577.00 |
| 51104ES25 | 25mg | -20 ºC | 1,897.00 |
產(chǎn)品描述
是一種ATP競爭性、選擇性、強(qiáng)效Aurora kinase抑制劑,作用于Aurora A,Aurora B和Aurora C,IC50分別為9 nM,31 nM和3 nM。SNS-314對多種人癌細(xì)胞具有廣泛的抑制增殖作用,IC50為1.8nM-24nM,并抑制組蛋白H3磷酸化(Ser 10)。在多種人移植瘤小鼠模型中,SNS-314也表現(xiàn)出抗腫瘤活性,抑制腫瘤生長,包括PC-3、H1299、A2780、MDA-MB-231和A375。
目前,已進(jìn)入臨床Phase 1階段。
【該產(chǎn)品僅用于科研實驗,不能用于人體】
產(chǎn)品性質(zhì)
化學(xué)名(Chemical Name) | 1-(3-chlorophenyl)-3-[5-[2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl]urea; methanesulfonic acid |
靶點(Target) | Aurora A, Aurora B, Aurora C |
CAS 號(CAS NO.) | 1146618-41-8 |
分子式(Molecular Formula) | C18H15ClN6OS2•CH4O3S |
分子量(Molecular Weight) | 527.04 |
外觀(Appearance) | 白色粉末 |
純度(Purity) | ≥95% |
溶解性(Solubility) | 溶于DMSO |
結(jié)構(gòu)式(Structure) |
運輸與保存方法
粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。易溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存,避免反復(fù)凍存,至少可存放6個月。
注意事項
1)為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前請先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。
3)本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實驗條件(如實驗?zāi)康模?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
相關(guān)實驗(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn),僅供參考)
(一)細(xì)胞實驗
為研究SNS-314對HCT116結(jié)腸癌細(xì)胞的作用,用不同濃度SNS-314(4-63nM)處理細(xì)胞8、16、24h,發(fā)現(xiàn)不同濃度處理8h時,SNS-314明顯降低HCT116細(xì)胞無性克隆形成,隨濃度增加,抑制作用增強(qiáng)。隨后在軟瓊脂克隆形成實驗中,用不同濃度SNS-314(4-250nM)處理HCT116細(xì)胞24h,隨濃度增加,HCT116細(xì)胞無性克隆被*抑制。[2]
(二)動物實驗
建立HCT116結(jié)腸癌移植瘤模型,給小鼠腹腔注射125mg/kg SNS-314(每周1次,3次)(qw),150mg/kg(每周2次,3次)(biw),100mg/kg(每天1次,持續(xù)5天,間隔9天,再連續(xù)5天)(qd×5, 9d off)。與對照組相比,通過3種給藥方式,SNS-314都可以達(dá)到顯著抑制腫瘤生長的效果,其中,每日劑量zui有效的是qd×5, 9d off給藥,而zui有效間隔劑量是qw和biw給藥。[2]
參考文獻(xiàn)
[1] Oslob JD, et al. Discovery of a potent and selective aurora kinase inhibitor. Bioorg Med Chem Lett, 18(17): 4880-4884(2008).
[2] Arbitrario J P, et al. SNS-314, a pan-Aurora kinase inhibitor, shows potent anti-tumor activity and dosing flexibility in vivo. Cancer chemotherapy and pharmacology, 65(4): 707-717(2010).
[3] VanderPorten EC, et al. The Aurora kinase inhibitor SNS-314 shows broad therapeutic potential with chemotherapeutics and synergy with microtubule-targeted agents in a colon carcinoma model. Mol Cancer Ther 8(4):930–939(2009).