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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 貨號 | 51102ES08 |
|---|---|---|---|
| 應用領域 | 生物產業 |
產品介紹
PHA-793887 (PHA 793887; PHA793887)
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 儲存 | 價格（元） |
PHA-793887 (PHA 793887; PHA793887) | 51102ES08 | 5mg | -20 ºC | 1,137.00 |
PHA-793887 (PHA 793887; PHA793887) | 51102ES25 | 25mg | -20 ºC | 3,867.00 |
產品描述
PHA-793887 (PHA 793887; PHA793887)是一種新型的強效CDK抑制劑，作用于Cdk2/cyclin A、Cdk2/cyclin E、Cdk5/p25和Cdk7/cyclin H，其IC50 分別為8、8、5和10 nM。PHA-793887對白血病細胞表現出細胞毒性，IC50值為0.3-7μM。在低劑量（0.1-1μM）時，PHA-793887誘導細胞周期捕獲，抑制Rb和核仁磷酸蛋白磷酸化；在高劑量（5μM）時，PHA-793887誘導細胞凋亡。對移植瘤模型和原代白血病擴散細胞模型的研究發現PHA-793887同樣對白血病細胞具有明顯的作用。
目前，PHA-793887已進入臨床Phase 1階段。
【該產品僅用于科研實驗，不能用于人體】
產品性質
化學名（Chemical Name） | N-[6,6-dimethyl-5-(1-methylpiperidine-4-carbonyl)-1,4-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl]- 3-methylbut* |
靶點（Target） | CDK2/CDK5/CDK7 |
CAS 號（CAS NO.） | 718630-59-2 |
分子式（Molecular Formula） | C19H31N5O2 |
分子量（Molecular Weight） | 361.48 |
外觀（Appearance） | 白色粉末 |
純度（Purity） | ≥95% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結構式（Structure） |
|
運輸與保存方法
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。易溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復凍存，至少可存放6個月。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
相關實驗（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗
為檢測PHA-793887在體外的細胞毒性作用，用不同濃度的PHA-793887處理11種白血病細胞，包括K562、KU812、KCL22、TOM1、SUP-B15、ALL-2、REH、697、RS（4；11）、KG1、HL60、RPMI8226、AML-PS，其IC50為0.04-10μM，作用于ALL-2、TOM1、RS（4；11）及HL60細胞的IC50小于1μM；作用于SUP-B15、KG1細胞的IC50大于10μM。在對細胞周期和細胞凋亡研究中，發現在低劑量（0.1-1μM）時，PHA-793887誘導細胞周期捕獲，抑制Rb和核仁磷酸蛋白磷酸化；在高劑量（5μM）時，PHA-793887誘導細胞凋亡。[2]
（二）動物實驗
在體內研究中，K562和HL60這2種白血病細胞皮下注射到SCID小鼠，給HL60移植瘤小鼠靜脈注射20mg/kg PHA-793887，每天1次，持續10天，小鼠中腫瘤消退，結束治療一周后，所有小鼠無腫瘤。K562移植瘤模型中，PHA-793887處理的小鼠中腫瘤生長速度明顯降低。[2]
參考文獻
[1] M. G. Brasca, et al. Optimization of 6,6-dimethyl pyrrolo[3,4-c]pyrazoles: Identification of PHA-793887, a potent CDK inhibitor suitable for intravenous dosing. Bioor. Med. Chem. 18:1844-1853 (2010).
[2] Alzani R, et al. Therapeutic efficacy of the pan-cdk inhibitor PHA-793887 in vitro and in vivo in engraftment and high-burden leukemia models. Experimental Hematology 38:259–269(2010).
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