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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 貨號 | 50606ES |
|---|---|---|---|
| 應用領域 | 生物產業 |
產品介紹
產品簡介
Staurosporine，又稱星形孢菌素，是一種強效的、ATP競爭性激酶抑制劑，有效抑制PKC活性，在大鼠腦組織實驗中，IC50為2.7 nM。Staurosporine強效抑制PKC-α，其抑制活性比PKC-δ高100倍，比PKC-δ和PKC-ζ高1000倍。除此之外，Staurosporine還抑制PKA、PKG、p60v-src蛋白激酶和鈣調蛋白激酶II等。Staurosporine抑制多種人癌細胞增殖，主要作用表現為誘導癌細胞G2/M期阻斷，調整G1期阻斷，并誘導細胞凋亡。另外，Staurosporine具有多種生物學作用，如細胞毒性、松弛平滑肌和調節eNOS基因表達等。目前，Staurosporine 已進入臨床Phase 3階段。
產品信息
英文別名 (English Synonym) | Staurosporine, Antibiotic AM-2282, STS, AM-2282, AM2282 |
中文名稱 (Chinese Name) | 星形孢菌素 |
靶點 (Target) | PKC |
通路 (Pathway) | TGF-β/Smad--PKC |
CAS號 (CAS NO.) | 62996-74-1 |
分子式 (Formula) | C28H26N4O3 |
分子量 (Molecular Weight) | 466.53 |
外觀 (Appearance) | 粉末 |
純度 (Purity) | ≥98% |
溶解性 (Solubility) | 溶于DMSO：≥50 mg/mL (107.2 mM) |
結構式 (Structure) |
|
儲存條件
-25~-15℃保存，有效期2年。
使用方法
【數據來自于公開發表的文獻，僅供參考，具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
1、細胞實驗（體外實驗）
1 μM staurosporine處理24 h的U-937細胞凋亡細胞比例顯著增加，而0.5 μM處理18h組U-937細胞凋亡比例與對照組相比，差別不顯著。[5]
2、動物實驗（體內實驗）
體內實驗數據表明，staurosporine致死毒性非常強，半致死劑量為6.0 mg/kg，最大耐受劑量1.0 mg/kg（腹腔注射）。Staurosporine與VBL聯合用于體內實驗時，0.1mg/kg staurosporine幾乎不影響VBL的作用，0.6 mg/kg（半致死劑量的十分之一）staurosporine單獨作用時沒有任何抗腫瘤作用或毒性。[3]
注意事項
1. 本產品僅作科研用途。
2. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并佩戴一次性手套操作。
3. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
4. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
參考文獻
[1] Tamaoki T, Nomoto H, Takahashi I, et al. Staurosporine, a potent inhibitor of phospholipid/Ca++dependent protein kinase. Biochem Biophys Res Commun. 1986 Mar 13;135(2):397-402. doi: 10.1016/0006-291x(86)90008-2(IF:2.705).
[2] Li H, F?rstermann U. Structure-activity relationship of staurosporine analogs in regulating expression of endothelial nitric-oxide synthase gene. Mol Pharmacol. 2000 Mar;57(3):427-35. doi: 10.1124/mol.57.3.427(IF:3.853).
[3] Miyamoto K, Inoko K, Wakusawa S, et al. Inhibition of multidrug resistance by a new staurosporine derivative, NA-382, in vitro and in vivo. Cancer Res. 1993 Apr 1;53(7):1555-9(IF:8.378).
[4] Boix J, Llecha N, Yuste VJ, et al. Characterization of the cell death process induced by staurosporine in human neuroblastoma cell lines. Neuropharmacology. 1997 Jun;36(6):811-21. doi: 10.1016/s0028-3908(97)00030-0(IF:4.367).
[5] Antonsson A, Persson JL. Induction of Apoptosis by Staurosporine Involves the Inhibition of Expression of the Major Cell Cycle Proteins at the G2/M Checkpoint Accompanied by Alterations in Erk and Akt Kinase Activities. Anticancer Res. 2009 Aug;29(8):2893-8(IF:1.935).
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