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目錄:北京索萊寶科技有限公司>>生化試劑>>生化試劑>> 環(huán)脂肽類抗生素達(dá)托霉素

達(dá)托霉素
  • 達(dá)托霉素
參考價(jià) 面議
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)
參考價(jià) 面議
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)
  • 品牌 SOLARBIO/索萊寶
  • 型號(hào) 環(huán)脂肽類抗生素
  • 廠商性質(zhì) 生產(chǎn)商
  • 所在地 北京市
屬性

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更新時(shí)間:2024-08-01 21:44:30瀏覽次數(shù):2075評(píng)價(jià)

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供貨周期 現(xiàn)貨 規(guī)格 100mg
貨號(hào) D9670 主要用途 破壞細(xì)胞膜結(jié)構(gòu),殺死革蘭氏陽性菌
抗生素達(dá)托霉素是自鏈霉菌(S.reseosporus)發(fā)酵液中提取得到一種全新結(jié)構(gòu)的環(huán)脂肽類抗生素

達(dá)托霉素 

達(dá)托霉素 性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

抗生素
是自鏈霉菌(S.reseosporus)發(fā)酵液中提取得到一種全新結(jié)構(gòu)的環(huán)脂肽類抗生素,20世紀(jì)80年代由美國(guó)禮來公司發(fā)現(xiàn),1997年由Cubist制藥公司研發(fā)成功,它不僅具有新穎的化學(xué)結(jié)構(gòu),而且其作用模式也與任何一個(gè)已獲批準(zhǔn)的抗生素都不同:它通過擾亂細(xì)胞膜對(duì)氨基酸的轉(zhuǎn)運(yùn),從而阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁肽聚糖的生物合成,改變細(xì)胞質(zhì)膜的性質(zhì),能在多個(gè)方面破壞細(xì)菌細(xì)胞膜功能,并迅速殺死革蘭氏陽性菌。除了能作用于大多數(shù)臨床相關(guān)革蘭氏陽性菌外,更重要的是它在體外對(duì)已呈現(xiàn)甲氧西林(methicillin)、萬古霉素和利奈唑烷等耐藥性質(zhì)的分離菌株具有強(qiáng)力活性,這個(gè)特性對(duì)于危重感染患者具有非常重要的臨床意義。
2003年9月美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)用于嚴(yán)重皮膚感染的治療,2006年3月批準(zhǔn)用于感染性疾病。
2006年1月獲歐盟委員會(huì)批準(zhǔn)用于治療由某些革蘭陽性菌所致復(fù)雜性皮膚和軟組織感染。
2007年9月6日Cubist制藥公司宣布,歐盟已經(jīng)批準(zhǔn)其抗菌藥物注射用(daptomycin for injection,Cubicin)用于治療金黃色葡球菌所致右心感染性心內(nèi)膜炎以及與右心感染性心內(nèi)膜炎或復(fù)雜性皮膚和軟組織感染相關(guān)的金黃色葡球菌菌血癥。
2010年7月29日,美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)發(fā)布信息,就診療過程中使用靜脈內(nèi)注射藥物(daptomycin,Cubist制藥公司生產(chǎn),商品名Cubicin)可能引起嗜酸細(xì)胞性肺炎的問題提醒患者以及醫(yī)療專業(yè)人員。嗜酸細(xì)胞性肺炎是一種罕見且非常嚴(yán)重的疾病,其癥狀主要包括發(fā)熱、咳嗽、呼吸急促以及呼吸困難。
的別名為達(dá)妥霉素。
抑菌作用
研究表明,的抗菌譜活性與萬古霉素比較相似,主要是對(duì)革蘭陽性球菌有很強(qiáng)的抑菌作用,如對(duì)葡萄球菌spp 的MIC=0.125~0.5 μg/ml,對(duì)革蘭菌spp的 MIC=0.06~0.5μg/ml,對(duì)腸球菌的MIC= 0.25~2.0 μg/ml。對(duì)革蘭陽性厭氧菌也有廣譜的抗菌活性,對(duì)消化鏈球菌spp. 的MIC=0.12μg/ml,對(duì)梭菌spp.MIC=0.5 μg/ml,對(duì)乳桿菌spp.MIC=1 μg/ml。
對(duì)于各種抗生素的耐藥菌都有很好的抑菌活性,如對(duì)耐甲氨西林金葡萄菌 (MRSA)的MIC=0.06~0.5 μg/ml,對(duì)耐甲氧西林表葡萄菌的MIC=0.0625~1 μg/ml,對(duì)耐苯唑西林的表葡萄菌的MIC=0.12~0.5 μg/ml,對(duì)高度耐氨基糖甙類抗生素的腸球菌的MIC=2.5μg/ml,對(duì)GmrBIa-腸球菌的MIC =0.5~1 μg/ml,對(duì)糖肽類抗生素耐藥腸球菌的MIC=1~2 μg/ml。
毒理學(xué)
根據(jù)美國(guó)禮來制藥實(shí)驗(yàn)室提供的數(shù)據(jù)顯示,是一種比較安全、低毒的抗生素。小鼠的LD50=142~159 mg/kg(狗200 mg/kg),無致死,可導(dǎo)致體重下降,食欲減退,猴的LD50=25~200 mg/kg。主要癥狀是昏睡、肌無力、共濟(jì)失調(diào)、肌酐磷酸激酶提高,皮膚和眼睛接觸后有輕微刺激。以25~125 mg/kg不同劑量對(duì)小鼠給藥(靜脈注射)一個(gè)月,各劑量組均出現(xiàn)腎皮層管狀表皮和骨骼肌的退化,在150 mg/kg劑量組中還出現(xiàn)了坐骨神經(jīng)退化現(xiàn)象,但不影響生育能力,無致畸作用。6個(gè)月的慢性毒性實(shí)驗(yàn)中,給狗靜脈注射,劑量分別為2,10,40 mg/(kg· d),只有40 mg/(kg·d)劑量組的狗表現(xiàn)出膝跳反應(yīng)喪失和中度神經(jīng)軸突退化及輕微神經(jīng)傳遞速度遞減,但停藥2周后功能可恢復(fù)正常,一次給藥2.0mg/kg對(duì)人肌肉和神經(jīng)系統(tǒng)無影響。
藥代動(dòng)力學(xué)
健康志愿受試者一次給藥 (靜脈注射)0.5~6.0 mg/kg的6個(gè)不同劑量和1.0 mg/kg14C標(biāo)記的,結(jié)果表明在體內(nèi)的t1/2較長(zhǎng)(t1/2=6~8 h),分布容積(V=0.1~0.2 L/kg)較小,腎清除率CLr=0.17~0.2 ml/(min·kg)。在血液中基本以非代謝的原藥形式存在,腎臟為主要的代謝器官,78%左右的從尿中排出體外,在尿中存在的代謝產(chǎn)物,在體內(nèi)的分布情況尚不*清楚.敗血癥和心內(nèi)膜炎患者每隔12 h靜脈注射3mg/kg,與健康自愿者相比,血峰濃度(cmax)平均為35.45,比健康人偏低,穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss=0.21)增大,而且清除率(CL)也提高了22%。
體內(nèi)活性和臨床應(yīng)用
本品主要應(yīng)用于治療由葡萄球菌、鏈球菌、腸球菌所致的心內(nèi)膜炎、敗血癥、腹膜炎和尿路感染等疾病,尤其是各種耐藥株所引起的心內(nèi)膜炎。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明,使用治療由MRSA或其他耐藥株所引起的心內(nèi)膜炎、腹膜炎、肺炎、髓炎等疾病,其效果均優(yōu)于或等于萬古霉素,而且在體內(nèi)t1/2長(zhǎng),毒副作用較小,因此具有相當(dāng)大的臨床應(yīng)用價(jià)值。在1990年10月報(bào)道了例對(duì)由金葡菌耐藥株引起的心內(nèi)膜炎治療失敗,分析其原因估計(jì)是和蛋白質(zhì)的高親和力(90%)、給藥劑量低及病人的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與健康人不同,的藥理學(xué)和臨床應(yīng)用的深入研究尚在繼續(xù)中。
耐藥性
耐藥株出現(xiàn)的機(jī)率低,耐藥性不強(qiáng),從肺炎鏈球菌、腸球菌、葡萄球菌中,體外篩選的耐藥株,肺炎鏈球菌耐藥株的發(fā)生機(jī)率高,為1.2×10-6(16MIC),金葡萄耐藥株的發(fā)生率低,為7.0×10-9(8MIC),一般MIC提高8~32倍。用不含抗生素的培養(yǎng)基傳代三次,耐藥性下降1/2~1/4,在兔心內(nèi)膜炎模型中,治療后,13%的兔子產(chǎn)生耐藥性金葡萄菌,但耐藥性減弱,這說明耐藥性的穩(wěn)定可能涉及多點(diǎn)突變。
藥物相互作用
與奈替米顯、阿米卡星、亞胺培南、磷霉素聯(lián)用時(shí),有協(xié)同作用,可以提高抗菌活性,與替考拉寧、萬古霉素聯(lián)用時(shí)對(duì)Sma GmrBla-腸球菌有很好的抗菌活性,與慶大霉素聯(lián)用對(duì)耐糖肽類抗生素的糞鏈球菌也有協(xié)同作用。這在動(dòng)物模型中已得到證實(shí)。與妥布霉素聯(lián)合治療時(shí),可以減輕妥布霉素的腎毒性,這一點(diǎn)與萬古霉素正好相反。
用途 
醫(yī)藥中間體,用于治療由一些革蘭氏陽性敏感菌株引起的并發(fā)性皮膚及皮膚結(jié)構(gòu)感染

 

 訂購說明:

1、絕大部分產(chǎn)品備有現(xiàn)貨,一般情況下都能訂貨當(dāng)日發(fā)貨。 
2、部分非常用產(chǎn)品,需提前1-2日預(yù)訂,海外期貨則需要提前3-6周預(yù)訂。 
3、部分產(chǎn)品價(jià)格會(huì)因貨期、批次等因素發(fā)生變化,若有變動(dòng)以訂貨當(dāng)日新價(jià)格為準(zhǔn)。 
4、每日訂單截止時(shí)間為16點(diǎn)整,部分城市可到17點(diǎn)整,因超過截止時(shí)間造成當(dāng)日不能發(fā)貨的將于次日安排發(fā)貨。
5、請(qǐng)辦理完貨款后,將底單等連同收貨人的地址、姓名、等以傳真、、短信、等形式通知我們。


 運(yùn)輸說明:

極低溫產(chǎn)品:極低溫產(chǎn)品運(yùn)輸過程中加裝干冰運(yùn)輸。用干冰把產(chǎn)品包裹起來,再用泡沫盒密封,膠帶層層粘住泡沫盒,放入索萊寶的箱子,然后交付給合作快遞,安全快速高效放心的送客戶的手中,保證產(chǎn)品的性質(zhì)穩(wěn)定如一,為您的實(shí)驗(yàn)保駕護(hù)航。
低溫產(chǎn)品:低溫產(chǎn)品運(yùn)輸過程中加裝索萊寶冰袋運(yùn)輸。事先用冰袋把產(chǎn)品包裹起來,再使用泡沫盒密封,用膠帶嚴(yán)實(shí)密封泡沫盒,再放入索萊寶的箱子(保溫效果少可以持續(xù)一周),然后交付給合作快遞,安全快速高效放心的送客戶的手中,保證產(chǎn)品的性質(zhì)穩(wěn)定如一,為您的實(shí)驗(yàn)保駕護(hù)航。
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