手性化學自發現以來，在科學家研發創新藥物過程中一直發揮著舉足輕重的作用。這種描述了分子的三維空間的特征對色譜分離界產生了革命性的影響，從而誕生了手性化合物對映異構體的HPLC分離技術，即手性色譜法。隨著手性藥物的探索和發現，手性色譜得到了加速發展和創新進步。
手性藥物治療作用的出現
1848年，法國科學家Louis Pasteur 觀察到天然的酒石酸銨鈉溶液旋轉了偏振光平面。而當他使用相同的條件檢驗合成的酒石酸銨鈉溶液時候，卻沒有旋轉。后來他對樣品進一步的分析，注意到這些晶體實際上有細分的不一樣的側面。此外，Pasteur發現合成的晶體中，一半是左旋，一半是右旋，而天然的晶體都是同一個方向的。經過更進一步測試，得出結論，化合物的旋光性是和分子結構式不對稱相關的。
巴斯德的發現不僅為化學科學上的創新研究建立一條道路，更是為醫藥的進步打開了一扇大門。迄今為止，市面上一半的藥物都是手性化合物，譬如布洛芬和奧美拉唑。布洛芬是止痛藥，它是一種外消旋劑（左旋和右旋的含量相同）。右旋分子是一種有害的成癮性藥物，而左旋則是一種常用的鼻充血藥。
手性色譜的作用
當創新的藥物井噴似地出現時，對如何建立快速有效的分析方法也提出了挑戰。而且，由于意識到結構上的細微差異導致了顯著不同的藥用效果時，對于如何區分兩種旋光形式或者對映體的手性方法也提上了日程。雖然有很多化學分析方法的存在，HPLC由于其簡單和有效尤為突出。在已有的多種化學分析方法中，高效液相色譜法（HPLC）以其簡單、有效的特點在這一領域表現突出，因此液相色譜法已成為新型手性藥物化合物的主要分析方法。
如今，技術的進步使得科學家們能夠在極低濃度下檢測出單個異構體，并且量化每個異構體在樣本中的含量。自然，下一步就是用手性分離來實現工業化生產的目的。現在制藥公司已經可以試用手性提純大規模的生產這些對映體藥物。
通過對手性固定相（CSP）不斷創新，色譜分析方法在識別對映體方面已經變得更快和更有效。由于部分國家和地方的法規要求所有新型立體異構藥物都要作為純異構體進行研究，這種進步在對制藥行業是至關重要的，現今通過我們的免費手性篩分服務的樣品中，大部分都是潛在的手性治療藥物。實現外消旋藥物的有效分離和分析越來越受重視，以確保消除潛在的有毒異構體帶來的有害影響。
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