常用名Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-OH

英文名Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-OH

CAS號2055041-39-7

分子量706.78

密度N/A

沸點N/A

分子式C33H50N6O11

熔點N/A

MSDSN/A

閃點N/A

描述Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-OH 是一種可降解 (cleavable) 的含 4 個單元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗體偶聯藥物 (ADC)。

Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-OH 是一種含有多種化學功能基團的分子，通常用于藥物遞送系統、抗體藥物偶聯物（ADC）合成及生物化學研究中。這個分子由以下幾個重要結構單元構成：

結構組成：

1. Mal（馬來酰亞胺）：

• Mal（Maleimide）是一個具有親核性的基團，能夠與含有巰基（–SH）的分子發生加成反應。這一特性使得馬來酰亞胺基團廣泛應用于生物分子之間的交聯反應，尤其是在與蛋白質或小分子配體的偶聯反應中。其反應性較強，常用于靶向藥物遞送系統、分子標記和抗體藥物偶聯物（ADC）的構建。

2. PEG4（四乙二醇）：

• PEG4 是聚乙二醇（Polyethylene Glycol）的一種形式，含有四個乙二醇單元。PEG具有優良的水溶性和生物相容性，能夠有效地提高分子的溶解度、穩定性，并減少免疫系統的識別。PEG鏈的加入通常可以增加分子的大小，延長其在體內的半衰期，同時也減少了不必要的藥物代謝和清除。

3. Val（纈氨酸）：

• 纈氨酸（Valine, Val）是一個重要的必需氨基酸，廣泛應用于肽類藥物的合成中。纈氨酸在肽鏈中通常具有疏水性，有助于維持分子的結構穩定性，并且能夠提高分子的生物活性。在藥物合成中，纈氨酸常常用于增加分子的特異性和功能。

4. Cit（瓜氨酸）：

• 瓜氨酸（Citrulline, Cit）是一種非必需氨基酸，它在生物體內與一氧化氮的合成相關。瓜氨酸在合成藥物時可以增強藥物的生物學活性、溶解性和穩定性。由于瓜氨酸基團在水溶液中的高穩定性，它也常常用于藥物偶聯物和肽鏈的合成。

5. PAB（對氨基苯基）：

• PAB（p-Aminobenzyl）是一個具有氨基功能基團的芳香環，它通常用于構建多肽或小分子藥物的連接器，能夠與其他功能基團反應，形成穩定的化學連接。在該分子中，PAB提供了一個可以與其他分子（如藥物、抗體等）反應的位置，從而實現有效的偶聯。

6. OH（羥基）：

• OH（Hydroxyl group）是該分子末端的功能基團，通常用于提供與其他分子（如酰氯、醇等）的反應位點。羥基還可以用于調節分子整體的溶解性和親水性。

功能與應用：

1. 藥物遞送系統：

• Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-OH 中的馬來酰亞胺基團和PEG鏈使其在藥物遞送系統中具有獨*的優勢。馬來酰亞胺基團能夠與含有巰基的分子發生反應，能夠將藥物或其他分子有效地連接到目標分子上。PEG的存在增加了分子的水溶性和生物相容性，使得藥物能夠在體內穩定分布。

2. 抗體藥物偶聯物（ADC）：

• Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-OH 可以作為抗體藥物偶聯物的連接子。在ADC中，馬來酰亞胺基團可以與抗體上的巰基反應，將細胞毒性藥物通過PEG連接到抗體上。這種結構設計可以有效地將藥物遞送到*細胞或靶標細胞，減少對正常細胞的*性影響。

3. 交聯反應：

• 馬來酰亞胺基團的高度反應性使其在生物化學和分子生物學實驗中用于交聯反應，尤其是在蛋白質、肽或其他分子之間的連接。通過交聯反應，可以構建具有特定功能的分子或復合物，用于研究分子相互作用或構建新的生物分子。

4. 肽合成與修飾：

• 該分子中的纈氨酸和瓜氨酸可以用于肽鏈的合成或修飾。通過在肽鏈中加入特定的氨基酸，可以調節其生物學活性、穩定性和藥效。PAB基團則用于提供反應位點，進一步增強肽的功能性。

總結：

Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-OH 是一種多功能化學試劑，具有馬來酰亞胺、PEG鏈、氨基酸和苯基氨基的結構，廣泛應用于藥物遞送、抗體藥物偶聯物的合成、交聯反應和肽合成等領域。其通過馬來酰亞胺基團實現靶向藥物遞送，通過PEG提供生物相容性和水溶性，同時通過氨基酸和PAB基團增強藥物的生物活性和穩定性。

相關類別

研究領域 >> *癥

信號通路 >> 抗體- 藥物偶聯物 >> ADC連接器

靶點Cleavable

體外研究ADC由抗體組成,抗體通過ADC連接體連接ADC細胞毒素[1]。

純度：90%+

包裝：瓶裝！

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用途：科研！

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