Fmoc-PEG3-Val-Cit,N-芴甲氧羰基-三聚乙二醇-VAL-CIT 的介紹
描述:
N-芴甲氧羰基-三聚乙二醇-VAL-CIT 是一種結合了多個結構單元的化學分子,常用于藥物合成、肽合成以及抗體藥物偶聯物(ADC)中。該分子由以下幾個部分構成:
N-芴甲氧羰基(N-Fluorenylmethoxycarbonyl, Fmoc):
Fmoc 是一種廣泛使用的氨基保護基團,常用于氨基酸和肽的合成中。它通過保護氨基酸的氨基功能基團,防止在合成過程中發生不需要的反應。Fmoc基團在合成完成后通常可以通過堿性條件去除,恢復氨基酸的活性氨基。
三聚乙二醇(PEG):
三聚乙二醇(Polyethylene Glycol, PEG) 是一種常用的聚合物,具有良好的生物相容性和水溶性。它可以用作藥物遞送系統中的一種重要結構,增加藥物的溶解性、穩定性,并降低免疫系統的識別,提高藥物的半衰期。在分子中,PEG的加入也能提供足夠的空間,促進分子之間的反應性。
VAL(纈氨酸):
纈氨酸(Valine, VAL) 是一種必需氨基酸,屬于疏水性氨基酸。在肽鏈中,纈氨酸通常有助于構建肽的空間結構,增強其穩定性。纈氨酸作為藥物合成中的構建塊,通常用于形成肽類藥物或藥物偶聯物。
CIT(瓜氨酸):
瓜氨酸(Citrulline, CIT) 是一種非必需氨基酸,廣泛存在于蛋白質和肽中。瓜氨酸在生物體內與一氧化氮的合成相關,并且在分子生物學和藥物研發中作為重要的功能基團。它可以增強分子與生物體的相容性,并具有在特定條件下釋放活性成分的潛力。
分子功能與應用:
肽合成與保護:
Fmoc保護基團 的使用確保了纈氨酸(VAL)和瓜氨酸(CIT)在肽合成中的穩定性。在多肽合成過程中,Fmoc保護基團阻止了氨基酸之間的副反應。合成完成后,可以通過堿性條件去除Fmoc基團,釋放出氨基,進一步進行合成或修飾。
藥物遞送:
PEG(聚乙二醇) 的加入有助于改善分子的溶解性和穩定性,特別是在水溶性較差的藥物分子中。PEG還能增加藥物的生物半衰期,減少免疫系統的識別,從而提高藥物的療效。在藥物遞送系統中,PEG常常用于增加藥物的靶向性和生物兼容性。
抗體藥物偶聯物(ADC):
該分子中包含的纈氨酸和瓜氨酸可以用作連接子,促進抗體藥物偶聯物(ADC)的合成。ADC利用肽鏈或其他連接子將細胞*性藥物與抗體結合,使藥物能夠靶向特定的細胞,如*細胞,從而減少對正常細胞的*性作用。
增強分子穩定性:
PEG 作為一個穩定劑,能夠有效地改善分子的物理化學特性,增加其在體內的穩定性,減少藥物在體內的降解。其還具有良好的水溶性,使得藥物能夠更好地在體液中分布,增強藥效。
總結:
N-芴甲氧羰基-三聚乙二醇-VAL-CIT 是一種多功能的分子,具有保護基團、藥物遞送和肽合成的應用。通過Fmoc保護基團、PEG的生物相容性以及纈氨酸和瓜氨酸的結構設計,這種分子不僅可以用于肽的合成,還能在藥物遞送和抗體藥物偶聯物的構建中發揮作用。
常用名稱:Fmoc-PEG3-Val-Cit,N-芴甲氧羰基-三聚乙二醇-VAL-CIT
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