Rapamycin

MCE 國際站：Rapamycin

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：53123-88-9

純度：0.9994

貨號：HY-10219

中文名稱：雷帕霉素；西羅莫司

Synonyms：雷帕霉素; 西羅莫司; Sirolimus; AY-22989

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Rapamycin (Sirolimus) 是一種有效且特異性的 mTOR 抑制劑，作用于 HEK293 細胞，抑制 mTOR，IC50 為 0.1 nM。Rapamycin 與 FKBP12 結合且抑制 mTORC1。Rapamycin 還是一種自噬 (autophagy) 激活劑，免疫抑制劑。

體外：Rapamycin（12.5-100 nM；24 小時）處理在所有測試的細胞系（A549、SPC-A-1、95D 和 NCI-H446 細胞）中以劑量依賴性方式對肺癌細胞增殖產生適度抑制作用，達到約 100 nM 時細胞增殖減少 30-40%，而 12.5 nM 時減少約 10%[3]。將肺癌細胞系 95D 細胞單獨或聯合暴露于 Rapamycin（10 nM、20 nM）和 RP-56976（1 nM、10 nM）（Rapamycin 20 nM + RP-56976 10 nM）。單獨暴露于 Rapamycin 或 RP-56976 24 小時后，不會顯著改變 ERK1/2 的表達或磷酸化水平，而 Rapamycin 與 RP-56976 聯合處理的細胞表現出 ERK1/2 磷酸化水平的顯著降低[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Rapamycin (2.0 mg/kg; 腹腔內注射; 每隔一天;28 天) 單獨使用有中等的抑制作用。然而，與對照組、Rapamycin 組相比，二甲雙胍聯合 Rapamycin 對腫瘤生長的抑制作用明顯增強[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：mTOR 0.1 nM (IC50, in HEK293 cells ) Microbial Metabolite Autophagy

熱銷產品：Masitinib  | Potassium 1H-indol-3-yl sulfate  | Ouabain (Octahydrate)  | L-778123 (hydrochloride)  | Romosozumab  | CHAPS  | 1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphorylcholine  | Denosumab  | Cobimetinib  | N,N,N′,N′-Tetracyclohexyl-3-oxapentanediamide

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參考文獻：

[1]. Edwards SR, et al. The rapamycin-binding domain of the protein kinase mammalian target of rapamycin is a destabilizing domain. J Biol Chem, 2007, 282(18), 13395-13401.

[2]. Rangaraju S, et al. Rapamycin activates autophagy and improves myelination in explant cultures from neuropathicmice. J Neurosci. 2010 Aug 25;30(34):11388-97.

[3]. Niu H, et al. Rapamycin potentiates cytotoxicity by RP-56976 possibly through downregulation of Survivin in lung cancer cells. J Exp Clin Cancer Res. 2011 Mar 10;30:28.

[4]. Zhang JW, et al. Metformin synergizes with rapamycin to inhibit the growth of pancreatic cancer in vitro and in vivo. Oncol Lett. 2018 Feb;15(2):1811-1816.