MRTX1133|MedChemExpress (MCE)

來源：MedChemExpress LLC 2024年11月28日 15:41

MRTX1133

MCE 國際站：MRTX1133

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：2621928-55-8

純度：0.9942

貨號：HY-134813

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：MRTX1133 是一種非共價、強效和選擇性 KRAS G12D 抑制劑。MRTX1133 以最佳方式填充開關 II 口袋，并延伸三個取代基以與蛋白質良好地相互作用，對 KRAS G12D 的 KD 為 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交換和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 復合物的形成，從而抑制突變體 KRAS 依賴性信號轉導。MRTX1133 選擇性抑制 KRAS G12D 突變體腫瘤細胞，但不抑制 KRAS 野生型細胞。MRTX1133 在細胞實驗中具有一位數納摩爾活性，在含有 KRAS G12D 突變的腫瘤模型中具有顯著的體內療效。

體外：MRTX1133 抑制 AGS 細胞系中的 ERK 磷酸化，IC50 范圍為 1-10 nM（AsPC-1、Panc 04.03、Panc 02.03、SW1990、GP2D、Suit2、A427、SNU1033 和 HPAC 細胞）。在 2D 活力測定中，MRTX1133 對 AGS 細胞 (KRAS G12D) 的 IC50 為 6 nM，同時對 MKN1 表現出超過 500 倍的選擇性，MKN1 是一種依賴于 KRAS 生長和存活的細胞系，因為野生型 KRAS 會擴增[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：MRTX1133 在 KRAS G12D 突變異種移植小鼠腫瘤模型中表現出療效[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：KRas G12D 0.2 pM (Kd)

參考文獻：

[1]. Wang X, et al. Identification of MRTX1133, a Noncovalent, Potent, and Selective KRAS G12D Inhibitor [published online ahead of print, 2021 Dec 10]. J Med Chem. 2021;10.1021/acs.jmedchem.1c01688.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨·家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最·全的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥?！だ珍浟薓CE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供全·球最新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及知·名科研機構建立了長期的合作。

相關產品

免責聲明

凡本網注明“來源：化工儀器網”的所有作品，均為浙江興旺寶明通網絡有限公司-化工儀器網合法擁有版權或有權使用的作品，未經本網授權不得轉載、摘編或利用其它方式使用上述作品。已經本網授權使用作品的，應在授權范圍內使用，并注明“來源：化工儀器網”。違反上述聲明者，本網將追究其相關法律責任。
本網轉載并注明自其他來源（非化工儀器網）的作品，目的在于傳遞更多信息，并不代表本網贊同其觀點和對其真實性負責，不承擔此類作品侵權行為的直接責任及連帶責任。其他媒體、網站或個人從本網轉載時，必須保留本網注明的作品第一來源，并自負版權等法律責任。
如涉及作品內容、版權等問題，請在作品發表之日起一周內與本網聯系，否則視為放棄相關權利。

亚洲中文久久精品无码WW16,亚洲国产精品久久久久爰色欲,人人妻人人澡人人爽欧美一区九九,亚洲码欧美码一区二区三区

MRTX1133|MedChemExpress (MCE)

免責聲明

聯系我們

關注我們