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利福霉素類抗生素由地中海鏈絲菌產(chǎn)生的一類抗生素，它具有廣譜抗菌作用，對結(jié)核桿菌、麻風桿菌、鏈球菌、肺炎球菌等革蘭氏陽性細菌，特別是耐藥性金黃色葡萄球菌的作用都很強。對某些革蘭氏陰性菌也有效。
臨床多與其他抗結(jié)核病藥物合用治療各型結(jié)核病和治療耐藥金黃色葡萄球菌的嚴重感染，還用于治療麻風病。天然產(chǎn)的利福霉素類抗生素最初是在意大利分離出來的，其中的利福霉素B活性較強，性質(zhì)較穩(wěn)定，但臨床藥效不夠理想。后經(jīng)人工對天然產(chǎn)的利福霉素B作各種化學結(jié)構(gòu)的改變，得到一系列藥效更強的抗生素，稱為半合成利福霉素類，如1961年生產(chǎn)的利福霉素SV首先在臨床應(yīng)用。1962年出現(xiàn)了利福霉素B二乙酰胺，具有較好的抗菌效力且毒性低，替代了利福霉素SV。而利福平則是其中藥效好、應(yīng)用多的一種，不僅抗菌譜廣，能用于多種細菌感染性疾病，而且與其他藥物之間無交叉抗藥性，對結(jié)核病的療效尤為突出，是治療結(jié)核病的第一線藥物。使用它可縮短結(jié)核病的治療時間，已成為治療對其他抗結(jié)核藥產(chǎn)生抗藥性的結(jié)核病最有用的藥物之一。
利福平又稱甲哌力復霉素，，為磚紅色結(jié)晶性粉末，無臭，無味，不易溶于水，易溶于有機溶媒，在0.1N鹽酸中（相當胃酸的酸度）其溶解度最大，在室溫下穩(wěn)定。在100℃條件下仍保持其活力，但需避光保存。其化學結(jié)構(gòu)式如下：
利福平對多種革蘭氏陽性菌和陰性菌有抑制或殺滅作用，尤其對結(jié)核桿菌良號，對化膿性葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎球菌和對青霉素G、二甲氧苯青霉素產(chǎn)生抗藥的一些菌株，都是敏感有效的，對炭疽桿菌、棱狀芽胞桿菌也是敏感的，而諾卡爾氏菌屬極易對利福平產(chǎn)生抗藥性。比較來說，利福平對陽性菌的作用，比青霉素G弱，而比紅霉素、林可霉素、頭孢菌素強。
利福平對腦膜炎雙球菌最敏感，對流感嗜血桿菌及淋病奈瑟爾氏菌也都敏感，其他如大腸桿菌、變形桿菌屬、沙門氏桿菌屬、布魯斯氏桿菌屬等也有效。利福平對綠膿桿菌最不敏感，對陰性菌的作用比四環(huán)素、卡那霉素、氯霉素和桿菌肽等藥弱。對結(jié)核桿菌既有抑菌作用又有殺菌作用。其他如麻風桿菌、衣原體、立克次氏體屬均有不同程度的效力。對過濾性病毒需應(yīng)用高于抗細菌劑量500～1000倍時有效，故無臨床意義。
利福平的作用機理是通過抑制了依賴DNA的RNA聚合酶，使此酶失去活性，從而影響了細菌的RNA合成，起到抑菌和殺菌作用，藥效與劑量成正比。
本類藥物對結(jié)核桿菌有很高的敏感性。試驗證明利福平的抑菌濃度 （MIC）0.5μg/ml就能提高鏈霉素抗結(jié)核桿菌的效力，并能防止對此兩藥產(chǎn)生抗藥性。利福平對繁殖期的結(jié)核桿菌有殺菌作用，用量為MIC的64倍。而對靜止期的細菌也具殺菌作用，所需濃度比對繁殖期細菌大10倍。利福平能進入細胞內(nèi)，對細胞內(nèi)的結(jié)核桿菌也有作用。對麻風桿菌抑制濃度0.3 μg/ml，能達到迅速殺菌作用。在試管中，利福平對引起沙眼、花柳性淋巴肉芽腫和鸚鵡熱的衣原體比四環(huán)素和紅霉素效果好，但在試管中能發(fā)現(xiàn)抗利福平的沙眼衣原體的抗藥菌株，試管中利福平對立克次氏體有很高的敏感性，但殺菌速度緩慢。
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