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特考韋瑞(Tecovirimat)

來源:愛必信(上海)生物科技有限公司   2022年05月23日 13:04  


Absin 特考韋瑞產(chǎn)品詳情

1. 基本屬性



中文名稱特考韋瑞
英文名字Tecovirimat,ST-246
cas號869572-92-9
分子式C19H15F3N2O3
純度98%
產(chǎn)品貨號abs818639
產(chǎn)品規(guī)格5mg/10mg
產(chǎn)品用途Tecovirimat (Arestvyr, SIGA-246, ST-246, TPOXX) 是一種 antiviral 抗病毒,absin此產(chǎn)品僅用于科研。
保存建議Store at -20℃ for one year(Powder);Store at 2-4℃ for two weeks;Store at -20℃ for six months after dissolution.
產(chǎn)品說明書


2. 產(chǎn)品描述



特考韋瑞(Tecovirimat,別名ST-246)是一種小分子病毒抑制劑,化學(xué)式為REL-N-[(3AR,4R,4AR,5AS,6S,6AS)-3,3A,4,4A,5,5A,6,6A-八氫-1,3-二氧代-4,6-乙炔環(huán)丙[F]異吲哚-2(1H)-基]-4-(三氟甲基)苯甲酰胺,其中三環(huán)壬烯咪唑羧酰胺為主要的活性基團(tuán)。該藥對正痘病毒屬的病毒如天花病毒、猴痘病毒、牛痘病毒等均有較強(qiáng)活性,濃度為0.01μmol/L時即可抑制50%的猴痘病毒體外復(fù)制。更重要的是其對免疫功能完整或部分喪失的動物均有較高的耐受性。該藥的抗病毒機(jī)制為通過與病毒基因結(jié)合,阻止病毒從細(xì)胞內(nèi)釋放。


3. 理化性質(zhì)



ST-246 化學(xué)名為 4-三氟甲基-N-(3,3a,4, 4a,5,5a,6,6a-八氫-1,3-二氧代 -4,6- 亞乙烯基環(huán)丙并 [f]異吲哚-2(1H)-基) -苯甲酰胺,分子式C19H15F3N2O3,分子量為 376.33 g/mol,結(jié)構(gòu)中的三環(huán)壬烯咪唑羧酰胺為主要活性基團(tuán)。ST-246 的水溶性極差,水中溶解度約為 3 μg/ml,為低溶解性藥物;ST-246的溶解度隨著 p H 的增大而增加,在堿性環(huán)境中的溶解度比弱堿性和酸性環(huán)境中高。

4. 藥理作用及應(yīng)用



特考韋瑞(Tecovirimat,ST-246)是一種小分子病毒抑制劑,對正痘病毒屬的病毒包括天花病毒、牛痘病毒和猴痘病毒等均有較強(qiáng)活性。實(shí)驗證明,僅0.01 µM的ST-246就可以抑制50%的猴痘病毒體外復(fù)制。ST-246通過作用于病毒基因,阻止胞內(nèi)病毒在內(nèi)質(zhì)網(wǎng)被膜,使病毒無法從細(xì)胞內(nèi)釋放,降低感染其他正常細(xì)胞的幾率,從而達(dá)到治療的作用。因此,ST-246通過兩方面發(fā)揮治療作用:阻止病毒在細(xì)胞內(nèi)繁殖,降低天花的致死率;防止病毒從攜帶者身上脫落,降低天花的傳染率。另外,ST-246與天花疫苗聯(lián)用可以預(yù)防和治療后者引起的不良反應(yīng),降低損傷水平,加快傷口愈合。但小愛要提醒大家的是,此產(chǎn)品僅作科研實(shí)驗使用,不支持臨床等研究。


5. 臨床研究



特考韋瑞代號是高通量蹄選中發(fā)現(xiàn)的新型小分子痘病毒胞外抑制劑,效果比西多福韋強(qiáng)倍,分子量為,對正痘病毒屬天花病毒、牛痘病毒、猴疸病毒等大部分病毒都有效。對接種后牛痘病毒的抑制作用強(qiáng),抗毒效力為抗其他病毒的倍,還能防止各種牛痘病毒的變異復(fù)制包括人類成纖維細(xì)胞、人角蛋白細(xì)胞等。對健康受試者進(jìn)行的安全性、耐受性和藥代動力學(xué)試驗,結(jié)果特考韋瑞總體耐受,沒有嚴(yán)重的副作用。
等將小鼠經(jīng)鼻接種倍劑量的痘苗病毒株后,經(jīng)口給予后,能保護(hù)其免受致命性感染。等給予地松鼠致死劑量的猴痘病毒,在第、、和接種后再給治療,結(jié)果所有實(shí)驗組動物均存活,而安慰劑組動物死亡。等在家兔感染兔痘后,經(jīng)口給予,次連續(xù),結(jié)果致死性兔痘感染的模型存活率。
對小鼠和非人類靈長類動物,連續(xù)給藥耐受性良好,給藥劑量的在給藥內(nèi)排出,后僅不到的藥物留在組織中,經(jīng)口給藥后,特考韋瑞易于吸收,達(dá)到最大血藥濃度的平均時間為。從以上作用特點(diǎn)可知,是一種很有前景的新口服痘病毒抑制劑,對人類對抗痘病毒有著積極的意義,因此研發(fā)的口服固體制劑具有一定的必要性。


6. 訂購信息



本產(chǎn)品僅作科研實(shí)驗使用,不支持臨床等研究


貨號名稱純度規(guī)格
abs818639特考韋瑞98%5mg/10mg

 


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