環(huán)丙沙星 85721-33-1
環(huán)丙沙星的作用與功效包括以下幾點(diǎn):1、環(huán)丙沙星屬于氟喹諾酮類的第三代產(chǎn)品,屬于廣譜的抗菌藥物,抗菌活性比較強(qiáng)。2、環(huán)丙沙星對(duì)于革蘭陽(yáng)性菌以及革蘭氏陰性菌均有一定的抗菌作用,對(duì)目前常見的一些細(xì)菌耐藥性也有明顯增加,但對(duì)于耐藥的銅綠假單胞菌有比較強(qiáng)的活性。3、對(duì)于非典型病原菌治療效果比較好,比如肺炎軍團(tuán)菌、支原體的感染以及衣原體的感染,有明顯的療效。4、口服吸收相對(duì)比較差,靜脈用藥效果比較好,在腦膜炎有炎癥的時(shí)候藥物的滲透性比較好,可以用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的感染。5、可作為抗結(jié)核桿菌的二線用藥。”
藥理毒理
屬氟喹諾酮類,抗菌譜同諾氟沙星,其抗菌活性是目前廣泛應(yīng)用的氟喹諾酮類中。除對(duì)革蘭陰性桿菌有高度抗菌活性外,尚對(duì)葡萄球菌屬具有良好抗菌作用,對(duì)肺炎球菌、鏈球菌屬的作用略差于葡萄球菌屬。該品對(duì)部分分枝桿菌、沙眼衣原體、溶脲脲原體、人型支原體等亦具抑制作用。該藥的作用機(jī)制及細(xì)菌耐藥情況參見諾氟沙星。為殺菌劑,現(xiàn)一般認(rèn)為喹諾酮類作用于細(xì)菌細(xì)胞DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡
藥代動(dòng)力學(xué)
口服該品
250mg和500mg后,高峰血藥濃度分別為1.45mg/L和2.56mg/L,生物利用度為49%~70%。靜滴該品100mg和后,高峰血藥濃度為2.53±1.03mg/L。該藥吸收后在體內(nèi)廣泛分布,在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道組織、痰液中均可達(dá)有效藥物水平。該品的消除半減期為3.3~4.9h,自尿中以藥物原形排出給藥量的29%~44%(口服)和45%~60%(靜滴),部分以代謝物形式自尿中排出。膽汁中藥物濃度遠(yuǎn)高于血藥濃度,自糞中約排出給藥量的15%~25%。
藥理作用:環(huán)丙沙星是喹諾酮類廣譜抗菌素,用于口服或靜脈給藥。
微生物學(xué):環(huán)丙沙星抗菌譜廣、抗菌能力強(qiáng)。該品抑制細(xì)菌DNA解旋酶,阻止細(xì)菌復(fù)制,所以快速降低細(xì)菌繁殖。是殺菌型抗菌藥。環(huán)丙沙星作用方式特殊,除喹諾酮類外,與其它任何抗生素不同。因此,環(huán)丙沙星對(duì)青霉素類,頭孢菌素類,氨基糖甙類和四環(huán)素類耐藥菌珠均顯較高抗菌能力。體外實(shí)驗(yàn)證明環(huán)丙沙星與β-內(nèi)酰胺類,氨基糖甙類抗生素聯(lián)合應(yīng)用可產(chǎn)生相加作用或無影響,動(dòng)物體內(nèi)實(shí)驗(yàn)、藥物的協(xié)同作用也經(jīng)常出現(xiàn),特別在白細(xì)胞減少的動(dòng)物。
可與環(huán)丙沙星聯(lián)合使用的藥物有:假單胞菌屬阿洛西林,頭孢他啶。鏈球菌屬美洛西林,阿洛西林,其它高效β-內(nèi)酰胺類抗生素。葡萄球菌屬β-內(nèi)酰胺類抗生素,特別是異惡唑青霉素,萬古霉素。厭氧菌屬甲硝唑,氯林可霉素。
吸收、分布、消除:健康人口服鹽酸環(huán)丙沙星0.25g或0.5g,1~2小時(shí)后cmax分別為1.5μg/mL和2.5μg/mL,半衰期約為4小時(shí),該品主要分布于膽汁、粘液、唾液、骨以及前列腺中,但在腦脊髓中濃度較低,該品可在肝臟部分被代謝,并經(jīng)腎臟排泄于尿中。可在尿中保持較高藥物濃度
適應(yīng)癥
環(huán)丙沙星的臨床用途較諾氟沙星為廣,除尿路感染、腸道感染、淋病等外,尚可用以治療由流感桿菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、普羅菲登菌、摩根桿菌、綠膿桿菌、陰溝腸桿菌、弗勞地枸櫞桿菌、葡萄球菌屬(包括耐甲氧西林株)等引起的骨和關(guān)節(jié)感染、皮膚軟組織感染和肺炎、敗血癥等。該品口服制劑的適應(yīng)同諾氟沙星;靜脈給藥可用于較重感染的治療,如腸桿菌科細(xì)菌敗血癥、肺部感染、腹腔、膽道感染等。
嚴(yán)重感染可與其他具協(xié)同作用的抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用。用于由環(huán)丙沙星敏感菌類引起的所有非合并及合并癥感染。包括:
呼吸道感染:環(huán)丙沙星可應(yīng)用在克雷伯氏桿菌屬,腸桿菌,變形桿菌屬,假單胞菌屬,嗜血桿菌屬,布蘭漢氏菌屬,軍團(tuán)菌和葡萄球菌引起的肺炎。環(huán)丙沙星一般不作為治療非住院病人腦炎球菌性腦炎的藥物。
中耳感染(中耳炎),鼻竇感染(鼻竇炎),特別是由于包括假單胞菌的革蘭氏陰性菌或葡萄球菌所引起的感染。
眼部感染。
腎和/或尿道感染。
性腺器官感染:包括子宮附件炎,淋病和前列腺炎。
腹腔感染(腸道感染,膽道感染,腹膜炎)。
皮膚與軟組織感染。
骨與關(guān)節(jié)感染。
敗血癥,菌血癥。
免疫系統(tǒng)低下(免疫抑制或白細(xì)胞減少)病人的感染或感染的預(yù)防。免疫抑制病人進(jìn)行選擇性腸道凈化。
體外研究表明,環(huán)丙沙星對(duì)下列病原體敏感:大腸桿菌、志賀氏菌、沙門氏菌、檸檬酸扦鹵、克雷白氏菌、腸桿菌、沙雷氏菌、蜂房哈夫尼亞菌、遲鈍愛德華氏菌、變形桿菌(吲哚陽(yáng)性和吲哚陰性)、普氏羅威登斯菌、摩爾根氏菌、耶爾森氏菌、弧菌、氣單胞菌、類志貿(mào)鄰單胞菌、出血敗血性巴斯德菌、嗜血桿菌、空腸彎曲菌、綠膿桿菌、軍團(tuán)菌、奈瑟氏菌、摩拉氏菌、馬爾他布魯氏菌、葡萄球菌、李斯特菌、棒狀桿菌、衣原體屬。
下列細(xì)菌敏感性變異大:不動(dòng)桿菌、鞘膜加德鈉氏菌、黃桿菌、產(chǎn)堿桿菌、無乳鏈球菌、屎鏈球菌、肺炎鏈球菌、釀膿鏈球菌、草綠色鏈球菌、支原體、結(jié)核分技桿菌、偶發(fā)分技校菌。環(huán)丙沙星對(duì)鏈球菌屬的抗菌作用不及青霉素類抗生素。
下列細(xì)菌耐藥:溶脲脲原體、屎鏈球菌、星形奴卡菌除了少數(shù)例外,厭氧菌的敏感性從中度敏感(如消化球菌與消化鏈球菌)到耐藥(擬桿菌)。環(huán)丙沙星對(duì)梅毒螺旋體無效