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目錄:MedChemExpress LLC>>信號通路>> MRTX1133 | MCE

MRTX1133 | MCE
  • MRTX1133 | MCE
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  • 品牌 MedChemExpress (MCE)
  • 型號
  • 廠商性質(zhì) 生產(chǎn)商
  • 所在地 國外
屬性

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更新時間:2024-09-12 15:18:09瀏覽次數(shù):64評價

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CAS 2621928-55-8 純度 99.42%
分子量 600.63 分子式 C??H??F?N?O?
供貨周期 現(xiàn)貨 規(guī)格 10 mM * 1 mL; 1 mg; 5 mg; 10 mg; 25 mg
貨號 HY-134813 應(yīng)用領(lǐng)域 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥
MRTX1133 是一種非共價、強效和選擇性 KRAS G12D 抑制劑。MRTX1133 以最佳方式填充開關(guān) II 口袋,并延伸三個取代基以與蛋白質(zhì)良好地相互作用,對 KRAS G12D 的 KD 為 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交換和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 復(fù)合物的形成,從而抑制突變體 KRAS 依賴性信號轉(zhuǎn)導(dǎo)。MRTX1133 選擇性抑制 KRAS G12D 突變體腫瘤細(xì)胞,但不抑制 KRAS 野生型細(xì)胞。MRTX1133 在細(xì)胞實驗中具有一位數(shù)納摩爾活性,在含有 KRAS G12D 突變的腫瘤模型中具有顯著的體內(nèi)療效。

產(chǎn)品活性:MRTX1133 是一種非共價、強效和選擇性 KRAS G12D 抑制劑。MRTX1133 以最佳方式填充開關(guān) II 口袋,并延伸三個取代基以與蛋白質(zhì)良好地相互作用,對 KRAS G12D 的 KD 為 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交換和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 復(fù)合物的形成,從而抑制突變體 KRAS 依賴性信號轉(zhuǎn)導(dǎo)。MRTX1133 選擇性抑制 KRAS G12D 突變體腫瘤細(xì)胞,但不抑制 KRAS 野生型細(xì)胞。MRTX1133 在細(xì)胞實驗中具有一位數(shù)納摩爾活性,在含有 KRAS G12D 突變的腫瘤模型中具有顯著的體內(nèi)療效。

品牌介紹: MCE (MedChemExpress) 擁有數(shù)百種全球僅有化合物,我們致力于為全球科研客戶提供最新的高品質(zhì)小分子活性化合物;10,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域;設(shè)有專業(yè)的實驗中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗證體系;提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì);產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證;Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;專業(yè)團隊跟蹤最新的制藥及生命科學(xué)研究進展,為您提供世界新的活性化合物;與世界各大制藥公司及有名科研機構(gòu)建立了長期的合作。

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