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BTSA1

產品活性：BTSA1 是一種有效的，高親和力和口服活性的 BAX 激活劑，IC₅₀ 為 250 nM，EC₅₀ 為 144 nM。BTSA1 以高親和力和特異性與 N 末端激活位點結合，并誘導 BAX 發生構象變化，從而導致 BAX 介導的細胞凋亡。

研究領域：Apoptosis

作用靶點：Bcl-2 Family  |  Apoptosis

In Vitro: BTSA1 (5 μM; 6-24 hours; human AML cell lines) treatment reduced viability of all AML cell lines and displays substantial cell death activity within 6 hours.
BTSA1 (2.5-10 μM; 6 hours; NB4 cells) treatment induces BAX translocation coincided with the release of cytochrome c from the mitochondria to the cytosol. Significant BAX mitochondrial translocation is induced in a BTSA1 dose-dependent manner.
BTSA1 (0.15625-10 μM; 4-24 hours; OCI-AML3 cells) treatment induces dose-dependent caspase-3/7 activation in OCI-AML3 cells. Caspase-3/7 activation is monitored within 4-24 hours and maximal caspase-3/7 activation is detected in 4 hours.

In Vivo: BTSA1 (10 mg/kg; intraperitoneal injection; every two days; NOD-SCID IL2Rγ null (NSG) mice) treatment significantly increases survival when compared to vehicle-treated mice. BTSA1 treatment induces significant suppression of leukemia growth.

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