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目錄:MedChemExpress LLC>>信號通路>> Enpatoran | MCE

Enpatoran | MCE
  • Enpatoran | MCE
參考價 4000
具體成交價以合同協議為準
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具體成交價以合同協議為準
  • 品牌 MedChemExpress (MCE)
  • 型號
  • 廠商性質 生產商
  • 所在地 國外
屬性

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更新時間:2023-07-18 10:18:29瀏覽次數:371評價

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CAS 2101938-42-3 純度 99.77%
分子量 320.31 分子式 C??H??F?N?
供貨周期 現貨 規格 5 mg
貨號 HY-134581 應用領域 醫療衛生,化工,生物產業,制藥
Enpatoran (M5049) 是一種有效的、具有口服活性的 TLR7/8 抑制劑,在HEK293 細胞中,其IC50s 分別為 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 對 TLR3, TLR4 和 TLR9 無活性。Enpatoran 可以阻斷分子合成配體和天然內源性 RNA 配體。Enpatoran 在體內的表現出良好的藥代動力學特性。Enpatoran 可用于先天性和適應性自身免疫阻斷的相關研究。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產品和服務。

Enpatoran

產品活性:Enpatoran (M5049) 是一種有效的、具有口服活性的 TLR7/8 抑制劑,在HEK293 細胞中,其IC50s 分別為 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 對 TLR3, TLR4 和 TLR9 無活性。Enpatoran 可以阻斷分子合成配體和天然內源性 RNA 配體。Enpatoran 在體內的表現出良好的藥代動力學特性。Enpatoran 可用于先天性和適應性自身免疫阻斷的相關研究。

研究領域:Immunology/Inflammation

作用靶點:Toll-like Receptor (TLR)

In Vitro: Enpatoran (0.01 nM-10 μM) inhibits production of IL-6 stimulated by all the ligands (miR-122, Let7c RNA, Alu RNA, and R848) with IC50 values ranging from 35 to 45 nM.

In Vivo: Pre-treatment with Enpatoran (M5049; oral gavage; 1 mg/kg) before R848 (intraperitoneal injection of 25 µg) dose-dependently inhibits the production of IL-6 and IFN-α in mice.
Enpatoran (M5049) exhibits high oral bioavailability (mouse 100%, rat 87%, dog 84%) following oral administration (mouse, rat and dog 1.0 mg/kg).
Enpatoran exhibits moderate half-lives (mouse 1.4, rat 5.0 and dog 13 h) due to high plasma clearance (1.4, 1.2 and 0.59 L/h/kg, respectively) combined with large volumes of distribution (2.7, 8.7 and 5.7 L/kg, respectively) following intravenous administration (mouse, rat and dog 1.0 mg/kg).

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品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領;
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
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