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常用潤(rùn)滑劑包括:硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉、氫化植物油、聚乙二醇類、月桂醇硫酸鈉。
潤(rùn)滑劑的主要功能性指標(biāo)包括:(1)粒度及粒度分布(通則0982);(2)比表面積;(3)水分(通則0831和通則0832);(4)多晶型(通則0981和通則0451);(5)純度(如硬脂酸鹽與棕櫚酸鹽比率);(6)熔點(diǎn)或熔程等;(7)粉體流動(dòng)性。
助流劑和抗結(jié)塊劑的作用是提高粉末流速和減少粉末聚集結(jié)塊。助流劑和抗結(jié)塊劑通常是無(wú)機(jī)物質(zhì)細(xì)粉。它們不溶于水但是不疏水。其中有些物質(zhì)是復(fù)雜的水合物。常用助流劑和抗結(jié)塊劑包括:滑石粉、微粉硅膠等無(wú)機(jī)物質(zhì)細(xì)粉。
助流劑可吸附在較大顆粒的表面,減小顆粒間黏著力和內(nèi)聚力,使顆粒流動(dòng)性好。此外,助流劑可分散于大顆粒之間,減小摩擦力。抗結(jié)塊劑可吸收水分以阻止結(jié)塊現(xiàn)象中顆粒橋的形成。
助流劑和抗結(jié)塊劑的功能性指標(biāo)包括:(1)粒度及粒度分布(通則0982);(2)表面積;(3)粉體流動(dòng)性;(4)吸收率等。
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輔料與藥物吸收
影響藥物吸收的因素主要是劑型因素和生物因素,而制劑中輔料對(duì)藥物的吸收率和吸收量是有密切聯(lián)系的。固體藥用輔料,如片、丸、膠囊、顆粒和散劑等需加入一定的稀釋劑、粘合劑、崩解劑、潤(rùn)滑劑等賦形劑,它們對(duì)藥物的溶解、吸收均可產(chǎn)生一定影響。一些天然聚合物,如纖維素類、淀粉、果膠、海藻等,由于具有生物可降解、無(wú)毒、價(jià)廉等特點(diǎn),幾十年來(lái)廣泛用于藥劑領(lǐng)域。
隨著藥劑學(xué)的不斷發(fā)展,給藥系統(tǒng)也不斷改進(jìn),因此迫切需要具有新功能、可滿足人們需要的新型輔料,如纖維素中的甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉等。在這些化學(xué)修飾聚合物中,甲殼素尤其引人注目。以脫乙酰殼多糖(chi-tosan)為材料,制備吲哚美辛的凝膠骨架微粒,填入膠囊后進(jìn)行體內(nèi)藥動(dòng)力學(xué)研究,表明該法可以避免血濃曲線上出現(xiàn)尖峰,并可平穩(wěn)地維持較長(zhǎng)時(shí)間,起到較好的緩釋效果。