PAPS輔助因子(II相代謝)
二相代謝,硫酸酯化的輔助因子是PAPS
PAPS輔助因子(II相代謝)
藥物的二相代謝,又稱結合反應,是指藥物與某些內源性物質(如葡萄糖醛酸、甘氨酸、硫酸等)在Ⅱ期代謝反應中結合,或通過甲基化、乙酰化作用消除藥物。
硫酸結合反應
硫酸結合反應,硫酸的供體是3'-磷酸腺苷5'磷酰硫酸(又稱活性硫酸,PAPS),是由含硫氨基酸經氧化分解產生無機硫酸,然后硫酸和ATP反應生成PAPS,在硫酸轉移酶的催化下,PAPS分子中的硫酸基轉移到醇,酚,芳香胺類和固醇類物質上,生成硫酸酯化合物,使其生物活性降低或滅活。
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肝微粒體代謝穩定性(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
肝細胞代謝穩定性試驗(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
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CYPP450抑制實驗(CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4)
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藥物-藥物相互作用
毒理學研究
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0.1M PBS
肝微粒體(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
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UGT酶
探針底物,代謝產物,抑制劑(CYP1A2,CYP2A6,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4)
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