53109-32-3，cyclo-His-Pro螯合劑

英文名：cyclo-His-Pro

Histidylproline dioxopiperazine

Cyclo(his-pro)

中文名：環(他-PRO)

CAS號：53109-32-3

分子式：C11H14N4O2

分子量：234.25400

密度：1.36g/cm3

沸點：650.3?C at 760mmHg

閃點：347.1?C

結構式：

描述：Cyclo(His-Pro)是結構上與促炎素釋放***相關的環狀二肽。Cyclo(His-Pro) 可抑制 NF-κB 的核積聚。

體外研究：Cyclo（His-Pro）是一種環狀二肽，衍生自水解除去下丘腦促甲狀腺***釋放***的氨基末端焦谷氨酸殘基。 Cyclo（His-Pro）在***系統中無處不在，是有機陽離子轉運蛋白的關鍵底物，與神經保護密切相關。環狀二肽也可以穿過腦血屏障，一旦進入大腦，就可以通過修飾Nrf2-NF-κB信號軸來影響不同的炎癥和應激反應[1]。

體內研究：接受環（His-Pro）預處理的小鼠顯示出血管生成反應的顯著降低，證實環狀二肽可以發揮***作用[2]。 Cyclo（His-Pro）通過下調肝和腦TNFα表達在***系統中發揮體內***作用，從而抵抗LPS誘導的神經膠質增生。此外，通過上調Bip，環（His-Pro）增加ER應激敏感性并觸發未折疊蛋白反應以減輕ER應激[3]。

細胞實驗：將永生化的小鼠小膠質細胞BV2細胞與50μM環（His-Pro）一起溫育24小時，然后暴露于IL-6（5ng / mL）24小時。

動物實驗：小鼠：Cyclo（His-Pro）***作用通過在TPA之前30分鐘在***組（30只C57BL / 6小鼠）的右耳上局部施用1.8mg /耳環（His-Pro）來確定。在通過微米誘導炎癥反應之前和之后測量耳厚度[2]。

參考文獻：

[1]. Grottelli S, et al. The Role of Cyclo(His-Pro) in Neurodegeneration. Int J Mol Sci. 2016 Aug 12;17(8). pii: E1332.

[2]. Minelli A, et al. Cyclo(His-Pro) exerts anti-inflammatory effects by modulating NF-κB and Nrf2 signalling. Int J Biochem Cell Biol. 2012 Mar;44(3):525-35.

[3]. Bellezza I, et al. Neuroinflammation and endoplasmic reticulum stress are coregulated by cyclo(His-Pro) to prevent LPS neurotoxicity. Int J Biochem Cell Biol. 2014 Jun;51:159-69.

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