基本信息

中文名稱：氘代阿洛司瓊

中文別名：2,3,4,5-四氫-5-甲基-2-[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚-1-酮

英文名稱：Alosetron D3

英文別名：UNII-13Z9HTH115;

5-methyl-2-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl]-3,4-dihydropyrido[4,3-b]indol-1-one;

Alosetron HCl;

CAS號：122852-42-0

純度：98%

分子式：C17H18N4O

分子量：294.35100

精確質(zhì)量：294.14800

PSA：53.92000

LogP：2.34620

物化性質(zhì)

外觀與性狀：結(jié)晶粉末

密度：1.34 g/cm3

沸點：648.1ºC at 760 mmHg

閃點：345.8ºC

折射率：1.706

蒸汽壓：1.1E-16mmHg at 25°C

安全信息

• 危險類別碼：R36/37/38
• 安全說明：S26-S36
• 危險品標(biāo)志：Xi

生產(chǎn)方法及用途

生產(chǎn)方法

將3-甲氧甲酰基-2,4-二氧哌啶鈉鹽溶于水，用濃鹽酸調(diào)節(jié)pH，lv仿提取，干燥，減壓蒸出大部分溶劑；冷卻，過濾，固體溶于乙腈，回流反應(yīng)，處理后得2,4-哌啶二酮。將其加入乙二醇單甲醚中，再加入N-甲基苯肼，室溫攪拌；加水，冷卻，過濾，得5,6-二氫-4-(2-甲基-2-苯肼)-2-(1H)-吡啶酮。將該吡啶酮加到硫酸中，反應(yīng)后滴加氫氧化鈉水溶液，經(jīng)過濾、重結(jié)晶，得2,3,4,5-四氫-5-甲基-1H-吡啶并吲哚-1-酮,該吲哚酮、對甲苯磺酸及4-甲基-5-甲基咪唑鹽酸鹽溶于N-甲基吡咯烷酮中，在一定溫度下反應(yīng)，冷卻后處理得阿洛司瓊。再溶于乙醇，滴入濃鹽酸，即得鹽酸阿洛司瓊。

用途

一種高度選擇性的5-HT3受體拮抗劑。適用于治療主要癥狀是腹瀉的過敏性腸綜合征婦女，還可治療多種癥狀，包括腹痛、便急、大便頻繁和便秘。但可減少小腸的血液灌注(血性腸炎)，導(dǎo)致嚴(yán)重的物梗阻或腸破裂(腸道破裂是嚴(yán)重便秘的并發(fā)癥之一)。