微晶纖維素常用用作吸附劑、助懸劑、稀釋劑、崩解劑。微晶纖維素廣泛應用于藥物制劑，主要在口服片劑和膠囊中用作稀釋劑和粘合劑，不僅可用于濕法制粒也可用于干法直接壓片。還有一定的潤滑和崩解作用，在片劑制備中非常有用。 [4] 

由于微晶纖維素分子之間存在氫鍵，受壓時氫鍵締合，故具有高度的可壓性，常被用作于黏合劑；壓制的片劑遇到液體后，水分迅速進入含有微晶纖維素的片劑內部，氫鍵即刻斷裂，所以可作為崩解劑。因此，它是片劑生產中廣泛使用的一種輔料，能夠提高片劑的硬度。例如在制備利福平藥片中可用微晶纖維素與淀粉（質量比為6.25：1）和各種原料混合均勻后直接壓片，產品在1min內崩散成霧狀。而且在有效期內含量不變，并能很好地提高藥物穩定性。又如，由于加入微晶纖維素，醋酸潑尼松與醋酸黃連素（鹽酸小檗堿）片劑的溶出度提高到80%以上。用微晶纖維素做輔料壓片時不需經過傳統的造粒過程，例如在制備咳必清藥片中由于加入了微晶纖維素， 解決了咳必清濕法造粒壓片易吸潮而出現的嚴重黏沖現象，并且崩解迅速。 [6] 

微晶纖維素也可用作藥品的緩釋劑。緩釋過程是由活性物質進入載體的多孔結構。活性物質被分子間氫鍵包含，干燥后活性物質被固定。活性物質釋放時由于水在聚合物載體的毛細管系統內擴散引起潤脹，載體經基和被固定的活性物質之間的化合鍵被破壞，活性物質緩慢地釋放出來。 [6] 

微晶纖維素粉末在水中能形成穩定的分散體系，將其與藥物配合可制成奶油狀或懸浮狀的藥液，同時還可用作膠囊劑。微晶纖維素在水中經強力攪拌生成凝膠，也可用于制造膏狀和懸浮液類型醫藥制劑。