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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 規格 | 2mg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | 52917ES05 | 應用領域 | 醫療衛生,化工,生物產業 |
產品介紹
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 價格 |
Ravoxertinib (GDC0994) | 52917ES05 | 2 mg | 1125 |
52917ES08 | 5 mg | 1675 | |
52917ES10 | 10 mg | 2585 |
產品描述
Ravoxertinib (GDC-0994; GDC 0994; GDC0994) 是一種選擇性的和可逆的ERK激活酶（ERK1、ERK2）抑制劑， IC50值分別為為1.1 nM 和 0.3 nM。利用Ravoxertinib可建立多種體內腫瘤模型，此外該藥已成為結合ERK和MEK抑制劑靶向通過RAS途徑致癌信號的新方法。
產品性質
英文別名（English Synonym） | GDC-0994; GDC 0994; GDC0994 |
靶點（Target） | ERK |
CAS號（CAS NO.） | 1453848-26-4 |
分子式（Formula） | C21H18ClFN6O2 |
分子量（Molecular Weight） | 440.86 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 易溶于DMSO：≥40 mg/mL |
結構式（Structure） |
|
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。
注意事項
1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外實驗）
在利用Ravoxertinib對細胞的腫瘤模型實驗時，借助ERK2、ERK1磷酸化水平的變化來分析。使用劑量0-10 nM的Ravoxertinib。結果發現，Ravoxertinib是一種選擇性的和可逆的ERK激活酶（ERK1、ERK2）抑制劑，IC50值分別為1.1 nM和0.3 nM。[1]
（二）動物實驗（體內實驗）
每日口服Ravoxertinib可在多種體內腫瘤模型（KRAS突變體和BRAF突變體的人異種移植腫瘤的小鼠）中產生顯著的單一藥劑活性。[2]
參考文獻
[1]. Kirk Robarge, et al. Abstract DDT02-03: Discovery of GDC-0994, a potent and selective ERK1/2 inhibitor in early clinical development. Proceedings: AACR Annual Meeting 2014; April 5-9, 2014.
[2]. Robarge K, et al. Abstract DDT02-03: Discovery of GDC-0994, a potent and selective ERK1/2 inhibitor in early clinical development. AACR Annual Meeting, 2014, San Diego, CA.
HB220222
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