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供貨周期 | 現貨 | 貨號 | 52724ES08 |
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應用領域 | 生物產業 |
Cabozantinib ( XL184, BMS 907351, Cometriq®)
卡博替尼
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 價格(元) |
Cabozantinib ( XL184, BMS 907351, Cometriq®) 卡博替尼 | 52724ES08 | 5 mg | 857.00 |
52724ES25 | 25 mg | 3257.00 |
產品描述
Cabozantinib 是多種受體酪氨酸激酶小分子抑制劑,尤其抑制c-Met 和VEGFR2表達水平,在無細胞試驗中IC50分別為1.3 nM和0.035 nM。Cabozantinib也作用于Ret、Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分別為4 nM,4.6 nM,12 nM/11.3 nM/6 nM,14.3 nM和7 nM。Cabozantinib可用于轉移甲狀腺髓樣癌(MTC)的治療,降低腫瘤增殖,抑制腫瘤生長。[1]
產品性質
英文別名(English Name) | Cabozantinib ( XL184, BMS 907351, Cometriq®) |
中文名稱 (Chinese Name) | 卡博替尼 |
CAS號(CAS NO.) | 849217-68-1 |
分子式(Formula) | C28H24FN3O5 |
分子量(Molecular Weight) | 501.52 |
外觀(Appearance) | 白色粉末 |
純度(Purity) | 99.9% |
溶解性(Solubility) | 易溶于DMSO ( ≥ 50 mg/mL ),難溶于乙醇和H2O |
結構式(Structure) |
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運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末-20 ℃保存,3年有效;4 ℃保存,2年有效。儲存液-80 ℃保存,6個月有效;-20 ℃保存,1個月有效。
注意事項
1)為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前請先短暫離心,以保證產品全在管底。
3)本產品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【Cabozantinib的具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。】
相關實驗(數據來自于公開發表的文獻,僅供參考)
(一)細胞實驗
使用0~10 μM濃度梯度的Cabozantinib處理MPNST724細胞,通過MTS實驗測定細胞生長狀況,然后在490 nm處測定吸光值。發現低濃度Cabozantinib (0.1-0.5 μM) 也顯著抑制MPNST細胞組成型和誘導型Met磷酸化及其下游信號,同時發現Cabozantinib濃度為0.1 μM時不能抑制MPNST細胞生長,但是濃度為5-10 μM時則能顯著抑制MPNST細胞生長。[2]
(二)體內實驗
按大約60 mg/kg劑量的Cabozantinib試劑,每天一次,口服飼喂攜帶自發胰島腫瘤的RIP-TAG2轉基因小鼠模型。一段時間后,發現Cabozantinib抑制腫瘤生長,且呈劑量依賴性。[1]除此之外,按100 mg/kg 和10 mg/kg劑量的Cabozantinib分別單獨處理攜帶MDA-MB-231腫瘤的小鼠和攜帶C6腫瘤的大鼠模型,發現腫瘤生長被持續抑制,且長時間腫瘤未復發。[3]
參考文獻
[1] You WK, et al.VEGF and c-Met blockade amplify angiogenesis inhibition in pancreatic islet cancer. Cancer Res, 2011, 71(14), 4758-4768.
[2] Torres KE, et al. Activated MET is a molecular prognosticator and potential therapeutic target for malignant peripheral nerve sheath tumors.Clin Cancer Res, 2011, 17(12), 3943-3955.
[3] Yakes FM, et al.Cabozantinib (XL184), a novel MET and VEGFR2 inhibitor, simultaneously suppresses metastasis, angiogenesis, and tumor growth. Mol Cancer Ther, 2011, 10(12), 2298-2308.
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HB200426