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Sunitinib Malate  

產品信息

產品描述

Sunitinib Malate是多靶點受體酪氨酸激酶( RTK )抑制劑，抑制VEGFR2 和PDGFR β活性，無細胞實驗中檢測IC₅₀值分別為80 nM 和2 nM。Sunitinib Malate還會抑制c-Kit的活性，IC₅₀值為211 nM^[1]。除此之外，Sunitinib Malate還是一種有效的ATP競爭性抑制劑，可通過抑制自身磷酸化和激活RNase來有效抑制Ire1α的磷酸化，達到有效抑制腫瘤細胞增殖，誘導細胞凋亡的目的。

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末-20 ℃保存，3年有效；4 ℃保存，2年有效。儲存液-80 ℃保存，6個月有效；-20 ℃保存，1個月有效。

注意事項

1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【Sunitinib Malate的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化?！?/span>

相關實驗（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗

先將RS4;11細胞、MV4;11細胞和OC1-AML5細胞接種培養基中，然后在含0.1% FBS 的培養基上進行饑餓處理并過夜，加入不同濃度梯度的Sunitinib Malate和FL (50 ng/mL; FLT3-WT )孵育細胞48 h后，通過Alamar Blue檢測或臺酚藍細胞活力檢測測定增殖，發現Sunitinib Malate以劑量依賴的方式抑制MV4;11和OC1-AML5腫瘤細胞的增殖。同時加入Sunitinib Malate 24 h后，通過Western blotting測定發現，Sunitinib明顯抑制caspase-3水平的PARP分裂。^[2]

（二）體內實驗

每天按大約80 mg/kg劑量的Sunitinib Malate試劑，口服處理多種移植瘤小鼠模型，包括HT-29、A431、Colo205、H-460、SF763T、 C6、A375和MDA-MB-435腫瘤，持續21天。發現這八只鼠中有六只小鼠的腫瘤*衰退，且在處理結束后的110天內，發現腫瘤沒有復發。^[3] 表明Sunitinib Malate能有效且廣泛地抑制腫瘤活性，且以劑量依賴性的方式抑制腫瘤細胞的生長。
 

參考文獻

[1] Sun L, et al. Discovery of 5-[5-fluoro-2-oxo-1,2-dihydroindol-(3Z)-ylidenemethyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid (2-diethylaminoethyl)amide, a novel tyrosine kinase inhibitor targeting vascular endothelial and plat////elet-derived growth factor receptor tyrosine kinase. J Med Chem, 2003, 46 (7), 1116-1119.

[2] O'Farrell AM, et al. SU11248 is a novel FLT3 tyrosine kinase inhibitor with potent activity in vitro and in vivo. Blood, 2003, 101(9), 3597-3605.

[3] Mendel DB, et al.In vivo antitumor activity of SU11248, a novel tyrosine kinase inhibitor targeting vascular endothelial growth factor and plat///elet-derived growth factor receptors: determination of a pharmacokinetic/pharmacodynamic relationship. Clin Cancer Res, 2003, 9(1), 327-337.

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