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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 貨號 | 51903ES10 |
|---|---|---|---|
| 應用領域 | 生物產業 |
產品介紹
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 價格（元） |
WP1066 | 51903ES10 | 10mg | 857.00 |
WP1066 | 51903ES50 | 50mg | 2957.00 |
產品描述
WP1066是AG 490衍生物，是一種新型的、細胞通透性的JAK2和STAT3抑制劑，IC50分別為2.30 μM和2.43 μM，而對JAK1和JAK3沒有作用。WP1066和AG 490一樣都可以抑制JAK2磷酸化，但不同于AG 490的是，WP1066可以降解JAK2蛋白，并阻止下游STAT3和PI3K通路信號轉導和激活。WP1066抑制STAT3磷酸化，顯著抑制體外腎癌細胞存活和細胞增殖，并使體內小鼠移植瘤中STAT3失活，抑制腫瘤血管生成。另外，WP1066誘導惡性膠質瘤U87-MG和U373-MG細胞凋亡，在血管損傷的小鼠體內，WP1066還可以抑制血管平滑肌細胞增殖。
WP1066具有口服生物活性，可以通過大腦屏障，目前已用于臨床Phase 3研究階段。
【該產品僅用于科研實驗，不能用于人體】
產品性質
英文別名（English Synonym） | Stat3 Inhibitor III |
化學名（Chemical Name） | 3-(6-bromo-2-pyridinyl)-2-cyano-N-[(1S)-1-phenylethyl]-2E-propenamide |
靶點（Target） | STAT3 |
CAS 號（CAS NO.） | 857064-38-1 |
分子式（Molecular Formula） | C17H14BrN3O |
分子量（Molecular Weight） | 356.22 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥95% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO（50 mg/ml），乙醇 |
結構式（Structure） |
|
運輸與保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO、乙醇。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復凍存，至少可存放6個月。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
相關實驗（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外研究）
1）為檢測WP1066對AML細胞系的作用，用不同濃度的WP1066（0.5-3 μM）孵育OCIM2和K562細胞，WP1066抑制OCIM2和K562細胞增殖，其作用方式為劑量依賴型。另外，3 μMWP1066*抑制白血病細胞生長。[1]
2）為檢測WP1066對U87-MG和U373-MG細胞的作用，用不同濃度的WP1066（0-10 μM）處理細胞72h，發現10 μM WP1066不會抑制正常人星形膠狀細胞(NHAs)的活力，但會抑制U87-MG和U373-MG細胞活力超過90%，IC50分別為5.6 μM和3.7 μM。[2]
（二）動物實驗（體內研究）
體內實驗中，建立U87-MG移植瘤裸鼠模型，給小鼠腹腔注射WP1066（40mg/kg）或DMSO，WP1066處理組的平均斜率為0.6±0.6，對照組為2.7±0.9(P=0.0009)。[2]
參考文獻
[1] Ferrajoli A, et al. WP-1066, a next generation member of JAK-Stat inhibitors, induces cellcycle arrest, abrogates proliferation, and induces apoptosis of acute myeloid leukemia (AML) cells.Blood.104: 1169 (2004).
[2] Iwamaru A, et al. A novel inhibitor of the STAT3 pathway induces apoptosis in malignant glioma cells both in vitro and in vivo. Oncogene. 26(17): 2435-2444 (2007).
[3] Ferrajoli, A., et al.WP1066 disrupts Janus kinase-2 and induces caspase-dependent apoptosis in acute myelogenous leukemia cells. Cancer Res. 67(23): 11291-11299 (2007).
[4] Hussain SF, et al. A Novel Small Molecule Inhibitor of Signal Transducers and Activators of Transcription 3 Reverses Immune Tolerance in Malignant Glioma Patients. Cancer Res. 67(20): 9630-9636 (2007).
[5] Verstovsek S, et al. WP1066, a novel JAK2 inhibitor, suppresses proliferation and induces apoptosis in erythroid human cells carrying the JAK2 V617F mutation. Clin Cancer Res, (3): 788-796 (2008).
[6] Horiguchi A, et al. STAT3 inhibitor WP1066 as a novel therapeutic agent for renal cell carcinoma. Br J Cancer, 102(11): 1592-1599 (2010).
[7] Hatiboglu MA, et al. The tumor microenvironment expression of p-STAT3 influences the efficacy of cyclophosphamide with WP1066 in murine melanoma models. Int J Cancer, 131(1): 8-17 (2012).
HB181212
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