聯系電話
- 聯系人:
- 曹女士
- 電話:
- 400-6111-883
- 手機:
- 售后:
- 4006-111-883
- 傳真:
- 86-21-34615995
- 地址:
- 上海市浦東新區天雄路166弄1號3樓
- 網址:
- www.yeasen.com
掃一掃訪問手機商鋪
供貨周期 | 現貨 | 貨號 | 50801ES08 |
---|---|---|---|
應用領域 | 生物產業 |
Nutlin-3(mixture) MDM2拮抗劑/抑制劑
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 儲存 | 價格(元) |
Nutlin-3 (mixture) | 50801ES08 | 5mg | -20℃ | 1857.00 |
Nutlin-3 (mixture) | 50801ES25 | 25mg | -20℃ | 5877.00 |
產品描述
Nutlin-3(mixture) MDM2拮抗劑/抑制劑是一種常用的可以通透細胞膜的MDM2拮抗劑,具有很高的選擇性,抑制MDM2- p53的相互作用(IC50=90 nM),并激活p53。Nutlin-3通過和MDM2結合,抑制MDM2和p53的相互作用,從而激活p53,誘導細胞凋亡,并發揮抗腫瘤作用。
在體外細胞和體內實體瘤移植實驗中,Nutlin-3可作用于功能性p53基因,具有有效的抗腫瘤細胞增殖活性,但是對突變型的p53基因無效。目前,Nutlin-3已進入臨床試驗Phase I階段。
【該產品僅用于科研實驗,不能用于人體】
產品性質
英文別名(English Synonym) | Nutlin 3 |
化學名(Chemical Name) | (+/-)-4-(4,5-bis(4-chlorophenyl)-2-(2-isopropoxy-4-methoxyphenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazole-1-carbonyl)piperazin-2-one |
靶點(Target) | MDM2/p53 |
CAS 號(CAS NO.) | 548472-68-0 |
分子式(Molecular Formula) | C30H30Cl2N4O4 |
分子量(Molecular Weight) | 581.49 |
外觀(Appearance) | 粉末 |
純度(Purity) | >98% |
溶解性(Solubility) | 溶于DMSO(20mg/ml)和乙醇 |
結構式(Structure) |
運輸與保存方法
粉末直接保存于-20 oC,有效期2年。易溶于DMSO。建議分裝后-20oC避光保存,避免反復凍存,至少可存放6個月。
注意事項
1)為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前請先短暫離心,以保證產品全在管底。
3)本產品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。】
相關實驗(數據來自于公開發表的文獻,僅供參考)
(一)細胞實驗
1)利用Nutlin-3處理含野生型p53的細胞HCT116, RKO和SJSA-1,誘導MDM2和p21表達,結果顯示有效的抗增殖活性,IC50為~1.5μM,但是作用于含突變型p53的細胞系SW480和MDA-MB-435則沒有效果。10μM Nutlin-3處理SJSA-1細胞48h,可顯著誘導Caspase依賴的細胞凋亡,凋亡達~45%。[1]
2)利用30 μM Nutlin-3作用于突變型p53的細胞,結果表明Nutlin擾亂內源性p73-HDM2 相互作用,且增強p73穩定性和促凋亡活性,導致細胞生長受抑制和誘導凋亡。[3]
(二)動物實驗
按200 mg/kg 劑量口服Nutlin-3處理,每天兩次,持續3周,結果表明Nutlin-3顯著抑制SJAS-1移植瘤生長,抑制達90%, 而Doxorubicin抑制81%腫瘤生長[1]。
參考文獻
[1] Vassilev LT, et al. In vivo activation of the p53 pathway by small-molecule antagonists of MDM2.[J]. Science. 303(5659): 844-848 (2004 ).
[2] Secchiero P, et al. Recent advances in the therapeutic perspectives of Nutlin-3.[J]. Curr Pharm Des. 17(6): 569-77(2011).
[3] Lau LM, et al. HDM2 antagonist Nutlin-3 disrupts p73-HDM2 binding and enhances p73 function. Oncogene. 27(7): 997-1003(2008).