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Nutlin-3(mixture) MDM2拮抗劑/抑制劑
參考價: 1857
訂貨量: 1
具體成交價以合同協議為準
  • 產品型號
  • Yeasen/翌圣生物 品牌
  • 生產商 廠商性質
  • 上海市 所在地

訪問次數:524更新時間:2023-02-23 14:09:27

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產品簡介
供貨周期 現貨 貨號 50801ES08
應用領域 生物產業
Nutlin-3(mixture) MDM2拮抗劑/抑制劑是一種常用的可以通透細胞膜的MDM2拮抗劑,具有很高的選擇性,抑制MDM2- p53的相互作用(IC50=90 nM),并激活p53。Nutlin-3通過和MDM2結合,抑制MDM2和p53的相互作用,從而激活p53,誘導細胞凋亡,并發揮抗腫瘤作用。
產品介紹

Nutlin-3(mixture) MDM2拮抗劑/抑制劑

產品信息

產品名稱

產品編號

規格

儲存

價格(元)

Nutlin-3 (mixture)

50801ES08

5mg

-20℃

1857.00

Nutlin-3 (mixture)

50801ES25

25mg

-20℃

5877.00

產品描述

Nutlin-3(mixture) MDM2拮抗劑/抑制劑是一種常用的可以通透細胞膜的MDM2拮抗劑,具有很高的選擇性,抑制MDM2- p53的相互作用(IC50=90 nM),并激活p53。Nutlin-3通過和MDM2結合,抑制MDM2和p53的相互作用,從而激活p53,誘導細胞凋亡,并發揮抗腫瘤作用。

在體外細胞和體內實體瘤移植實驗中,Nutlin-3可作用于功能性p53基因,具有有效的抗腫瘤細胞增殖活性,但是對突變型的p53基因無效。目前,Nutlin-3已進入臨床試驗Phase I階段。

【該產品僅用于科研實驗,不能用于人體】

產品性質

英文別名(English Synonym)

Nutlin 3

化學名(Chemical Name)

(+/-)-4-(4,5-bis(4-chlorophenyl)-2-(2-isopropoxy-4-methoxyphenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazole-1-carbonyl)piperazin-2-one

靶點(Target)

MDM2/p53

CAS 號(CAS NO.)

548472-68-0

分子式(Molecular Formula)

C30H30Cl2N4O4

分子量(Molecular Weight)

581.49

外觀(Appearance)

粉末

純度(Purity)

>98%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO(20mg/ml)和乙醇

結構式(Structure)

運輸與保存方法

粉末直接保存于-20 oC,有效期2年。易溶于DMSO。建議分裝后-20oC避光保存,避免反復凍存,至少可存放6個月。

注意事項

1)為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前請先短暫離心,以保證產品全在管底。

3)本產品僅用于科研用途,禁止用于人身上。


使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。】

相關實驗(數據來自于公開發表的文獻,僅供參考)

(一)細胞實驗

1)利用Nutlin-3處理含野生型p53的細胞HCT116, RKO和SJSA-1,誘導MDM2和p21表達,結果顯示有效的抗增殖活性,IC50為~1.5μM,但是作用于含突變型p53的細胞系SW480和MDA-MB-435則沒有效果。10μM Nutlin-3處理SJSA-1細胞48h,可顯著誘導Caspase依賴的細胞凋亡,凋亡達~45%。[1]

2)利用30 μM Nutlin-3作用于突變型p53的細胞,結果表明Nutlin擾亂內源性p73-HDM2 相互作用,且增強p73穩定性和促凋亡活性,導致細胞生長受抑制和誘導凋亡。[3]

(二)動物實驗

按200 mg/kg 劑量口服Nutlin-3處理,每天兩次,持續3周,結果表明Nutlin-3顯著抑制SJAS-1移植瘤生長,抑制達90%, 而Doxorubicin抑制81%腫瘤生長[1]。

參考文獻

[1] Vassilev LT, et al. In vivo activation of the p53 pathway by small-molecule antagonists of MDM2.[J]. Science. 303(5659): 844-848 (2004 ).

[2] Secchiero P, et al. Recent advances in the therapeutic perspectives of Nutlin-3.[J]. Curr Pharm Des. 17(6): 569-77(2011).

[3] Lau LM, et al. HDM2 antagonist Nutlin-3 disrupts p73-HDM2 binding and enhances p73 function. Oncogene. 27(7): 997-1003(2008).





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