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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 應用領域 | 生物產業 |
|---|
產品介紹
(+)-JQ1(JQ-1/JQ1) BET bromodomain抑制劑
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 儲存 | 價格（元） |
(+)-JQ1(JQ-1, JQ1) | 51503ES08 | 5 mg | -20 oC | 857.00 |
(+)-JQ1(JQ-1, JQ1) | 51503ES25 | 25mg | -20 oC | 2,797.00 |
產品描述
(+)-JQ1(JQ-1/JQ1) BET bromodomain抑制劑，與BET bromodomain結構域的Kac位點結合，作用于BRD4(1/2)，IC50值分別為77 nM和33 nM。幾乎所有癌癥患者中MYC都會高表達，而(+)-JQ1可以抑制MYC表達，另外，(+)-JQ1抑制細胞生長，誘導細胞周期在G1期停滯，誘導細胞凋亡，通過下調WNT表達來干擾信號通路。
(+)-JQ1作為一種有效的藥物用來治療STAT5相關的白血病和淋巴瘤。
【該產品僅用于科研實驗，不能用于人體】
產品性質
英文別名（English Synonym） | JQ-1, JQ1 |
化學名（Chemical Name） | (6S)-4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4] diazepine-6-acetic acid, 1,1-dimethylethyl ester |
靶點（Target） | BRD4 |
CAS 號（CAS NO.） | 1268524-70-4 |
分子式（Molecular Formula） | C23H25ClN4O2S |
分子量（Molecular Weight） | 456.99 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO、乙醇 |
結構式（Structure） |
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運輸與保存方法
粉末直接保存于-20 oC，有效期2年。溶于DMSO、乙醇。建議分裝后-20oC避光保存，避免反復凍存，至少可存放6個月。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
相關實驗（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外研究）
1) 在研究JQ1對NMC細胞的實驗中，JQ1 (500 nM)孵育NMC細胞后，JQ1誘導NMC細胞分化，該作用方式為時間和劑量依賴型，分化反應迅速。[1]
2) 為研究(+)-JQ1對MSCs細胞的作用，分別用0, 10, 100, 500 nM JQ1孵育細胞，發現500 nM JQ1顯著抑制細胞增殖，誘導細胞分化，而且JQ1抑制細胞生長的作用方式為劑量依賴型。[4]
（二）動物實驗（體內研究）
體內研究中，(+)-JQ1(50 mg/kg, i.p.)處理NMC 797移植瘤小鼠，發現JQ1抑制腫瘤生長，腫瘤體積減小，而且FDG吸收明顯減少。[1]
參考文獻
[1] Filippakopoulos P, et al. Selective inhibition of BET bromodomains. Nature, 468(7327): 1067-1073 (2010).
[2] Asangani I A, et al. Therapeutic targeting of BET bromodomain proteins in castration-resistant prostate cancer. Nature 510: 278–282 (2014).
[3] Fowler T, et al. Regulation of MYC Expression and Differential JQ1 Sensitivity in Cancer Cells. PLoS ONE 9(1): e87003 (2015).
[4] Alghamdi S, et al. BET protein inhibitor JQ1 inhibits growth and modulates WNT signaling in mesenchymal stem cells. Stem Cell Res Ther. 7: 22 (2016).
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