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供貨周期 | 現貨 | 規格 | 2mg |
---|---|---|---|
貨號 | 51101ES05 | 應用領域 | 醫療衛生,化工,生物產業 |
Danusertib達魯舍替 Aurora kinase抑制劑
產品信息
產品名稱
產品編號
規格
價格
Danusertib (PHA-739358)
51101ES05
2 mg
895
Danusertib (PHA-739358)
51101ES08
5 mg
1595
Danusertib (PHA-739358)
51101ES10
10 mg
2555
產品描述
Danusertib達魯舍替 Aurora kinase抑制劑, PHA-739358是一種Aurora kinase抑制劑,作用于Aurora A/B/C的IC50值分別為13 nM/79 nM/61 nM,對Abl、TrkA、c-RET、FGFR1等靶點也有抑制作用。Danusertib可誘導細胞凋亡、細胞周期阻滯和細胞自噬。在不同的異種移植、自發的和轉基因動物腫瘤模型中,Danusertib具有顯著的抗腫瘤活性。
產品性質
英文別名(English Synonym)
PHA-739358; PHA 739358; PHA739358
中文名稱 (Chinese Name)
達魯舍替;N-[5-((2R)-2-甲氧基-2-苯基乙酰基)-1,4,5,6-四氫吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-4-(4-甲基-1-基)苯甲酰胺
靶點(Target)
Aurora A; Abl; RET
CAS號(CAS NO.)
827318-97-8
分子式(Formula)
C26H30N6O3
分子量(Molecular Weight)
474.55
外觀(Appearance)
粉末
純度(Purity)
≥98%
溶解性(Solubility)
溶于DMSO:≥23 mg/mL,不溶于水和乙醇
結構式(Structure)
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存,避免反復凍融。
注意事項
1. 為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產品全在管底。
3. 本產品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。】
使用方法(數據來自于公開發表的文獻,僅供參考)
(一)細胞實驗(體外實驗)
Danusertib (5 μM; 5 d) 作用于CD34+細胞,在耐IM CML患者的CD34+細胞中發現Danusertib誘導細胞凋亡并下調P-CrkL磷酸化。[1]
(二)動物實驗(體內實驗)
Danusertib(15 mg/kg; 腹腔注射)每日2次處理移植了K562細胞的雌性SCID小鼠,持續10天,結果顯示Danusertib顯著抑制K562細胞增殖和腫瘤生長。[1]
參考文獻
[1]. Gontarewicz A, et al. Simultaneous targeting of Aurora kinases and Bcr-Abl kinase by the small molecule inhibitor PHA-739358 is effective against imatinib-resistant BCR-ABL mutations including T315I. Blood. 2008 Apr 15;111(8):4355-64.
HB220127