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Danusertib達魯舍替 Aurora kinase抑制劑
參考價: 895
訂貨量: 1
具體成交價以合同協議為準
  • 產品型號
  • Yeasen/翌圣生物 品牌
  • 生產商 廠商性質
  • 上海市 所在地

訪問次數:684更新時間:2023-02-23 15:02:35

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產品簡介
供貨周期 現貨 規格 2mg
貨號 51101ES05 應用領域 醫療衛生,化工,生物產業
Danusertib達魯舍替 Aurora kinase抑制劑,抑制Aurora kinase家族,作用于Aurora A、B、C,其IC50分別為13、79、61 nM。除作用于Aurora kinase家族,Danusertib還抑制FGFR1、c-Abl、Ret和Trk-A活性。
產品介紹
  • Danusertib達魯舍替 Aurora kinase抑制劑

  • 產品信息

    產品名稱

    產品編號

    規格

    價格

    Danusertib (PHA-739358)

    51101ES05

    2 mg

    895

    Danusertib (PHA-739358)

    51101ES08

    5 mg

    1595

    Danusertib (PHA-739358)

    51101ES10

    10 mg

    2555

    產品描述

    Danusertib達魯舍替 Aurora kinase抑制劑, PHA-739358是一種Aurora kinase抑制劑,作用于Aurora A/B/C的IC50值分別為13 nM/79 nM/61 nM,對Abl、TrkA、c-RET、FGFR1等靶點也有抑制作用。Danusertib可誘導細胞凋亡、細胞周期阻滯和細胞自噬。在不同的異種移植、自發的和轉基因動物腫瘤模型中,Danusertib具有顯著的抗腫瘤活性。

    產品性質

    英文別名(English Synonym)

    PHA-739358; PHA 739358; PHA739358

    中文名稱 (Chinese Name)

    達魯舍替;N-[5-((2R)-2-甲氧基-2-苯基乙酰基)-1,4,5,6-四氫吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-4-(4-甲基-1-基)苯甲酰胺

    靶點(Target)

    Aurora A; Abl; RET

    CAS號(CAS NO.)

    827318-97-8

    分子式(Formula)

    C26H30N6O3

    分子量(Molecular Weight)

    474.55

    外觀(Appearance)

    粉末

    純度(Purity)

    ≥98%

    溶解性(Solubility)

    溶于DMSO:≥23 mg/mL,不溶于水和乙醇

    結構式(Structure)

    image.png

    運輸和保存方法

    冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存,避免反復凍融。

    注意事項

    1. 為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。

    2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產品全在管底。

    3. 本產品僅用于科研用途,禁止用于人身上。

    使用濃度

    【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。

    使用方法(數據來自于公開發表的文獻,僅供參考)

    (一)細胞實驗(體外實驗)

    Danusertib (5 μM; 5 d) 作用于CD34+細胞,在耐IM CML患者的CD34+細胞中發現Danusertib誘導細胞凋亡并下調P-CrkL磷酸化。[1]

    (二)動物實驗(體內實驗)

    Danusertib(15 mg/kg; 腹腔注射)每日2次處理移植了K562細胞的雌性SCID小鼠,持續10天,結果顯示Danusertib顯著抑制K562細胞增殖和腫瘤生長。[1]

    參考文獻

    [1]. Gontarewicz A, et al. Simultaneous targeting of Aurora kinases and Bcr-Abl kinase by the small molecule inhibitor PHA-739358 is effective against imatinib-resistant BCR-ABL mutations including T315I. Blood. 2008 Apr 15;111(8):4355-64.

    HB220127




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