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ICA1123-K252a
K252a,>99%
【英文同義名】:K 252a, K-252a, SF 2370, SF-2370, SF2370
訂購信息:(*,常備現貨)
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規 格 | 目錄價(元) |
Gene Operation | K252a | ICA1123-0005MG | 5 mg | ¥1,699.00 |
ICA1123-0010MG | 10 mg | ¥2,889.00 | ||
ICA1123-0050MG | 50 mg | ¥9,369.00 |
產品描述
K252a是一種有效的絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶抑制劑(IC50為10-30 nM),抑制蛋白激酶C(PKC),PKA,鈣/鈣調蛋白依賴性激酶II型與磷酸酶激酶,IC50值分別為470,140,270和1.7nM[1]。K252a能阻斷大鼠嗜鉻細胞瘤PC12細胞中神經生長因子(NGF)誘導的神經元分化。K252a是NGF受體gp140trk的酪氨酸蛋白激酶活性的有效抑制劑(IC50為3nM)[2]。K252a對神經營養因子受體信號的抑制作用阻止了NGF或BDNF誘導的Akt的激活,誘導凋亡性細胞死亡,并降低A549細胞在軟瓊脂上的生長能力。該數據表明,用k252a抑制神經營養因子信號可能是治療肺腺癌一種有效的療法[3]。
靶點
靶點 | PKC | PKA | Ca2+/calmodulin-dependent kinase type II | phosphorylase kinase |
IC50(半數有效濃度) | 470 nM [1] | 140 nM [1] | 270 nM [1] | 1.7 nM [1] |
化學特性
Cas No.: 99533-80-9 | 分子量: 467.5 |
分子式: C27H21N3O5 | 純度: >99% |
同義名: K 252a, K-252a, SF 2370, SF-2370, SF2370 | |
化學名: 2,?3,?9S,?10R,?11,?12R-?hexahydro-?10-?hydroxy-?9-?methyl-?1-?oxo-?9,?12-?epoxy-?1H-?diindolo[1,?2,?3-?fg:3',?2',?1'-?kl]pyrrolo[3,?4-?i][1,?6]benzodiazocine-?10-?carboxylic acid,? methyl ester | |
外觀: 固體 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 1mg/mL) | |
保存:3年 -20℃粉狀 |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM |
質量(mg) | 0.4675 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
K252a的具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。
參考文獻
[1] Davis PD, et al. Inhibitors of protein kinase C. 1. 2,3-Bisarylmaleimides. J Med Chem. 35(1):177-84(1992).
[2] Tapley P, et al. K252a is a selective inhibitor of the tyrosine protein kinase activity of the trk family of oncogenes and neurotrophin receptors. Oncogene. 7(2):371-81(1992).
[3] Perez-Pinera P, et al. The Trk tyrosine kinase inhibitor K252a regulates growth of lung adenocarcinomas. Mol Cell Biochem. 295(1-2):19-26(2007).