Avapritinib

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公司名稱 MedChemExpress LLC
品牌 MedChemExpress (MCE)
型號
產地美國
廠商性質 生產廠家
更新時間 2024/12/6 17:44:41
訪問次數 35

產品標簽

AYVAKIT BLU-285

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MCE (MedChemExpress) 是前沿的科研化學品和生物活性化合物供應商。MCE 的產品范圍覆蓋各種抑制劑、化合物庫、重組蛋白等各類活性分子。

MCE 致力于為*客戶提供新穎齊全的高品質小分子活性化合物。50,000 多種特異性抑制劑、激動劑作用于表觀遺傳學、PI3K/Akt/mTOR、凋亡、MAPK、Wnt 等 20 個信號通路的 1,000+ 個靶點蛋白，覆蓋癌癥、神經科學、免疫學等熱門疾病研究領域。

MCE 產品還覆蓋10,000+ 重組蛋白、1,000+ 染料、數百款試劑盒等多類產品。

MCE 一站式藥篩服務平臺結合 200 多種活性化合物庫、MCE 已知活性庫、類藥多樣庫、特色片段庫及藥物篩選技術平臺，為*科研客戶及新藥研發客戶提供一站式藥物發現及研究服務。我們的服務涵蓋 DNA 編碼化合物庫篩選、虛擬篩選、高通量篩選（HTS）、離子通道檢測、激酶譜檢測、分子及細胞水平的藥效檢測、親和質譜檢測、結構優化、定制合成及化學分析檢測服務等。

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展開

抑制劑，化合物庫，重組蛋白

詳細信息 在線詢價

供貨周期	現貨	規格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-101561	主要用途	科研

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

Avapritinib

MCE 國際站：Avapritinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-101561

CAS：1703793-34-3

Synonyms：BLU-285

純度：99.94%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 1 year -20°C 6 months

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Avapritinib (BLU-285) 是一種高效、選擇性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活環突變激酶抑制劑，其對 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分別為 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 與激酶的活性構象結合，并顯示抗腫瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 減弱 ABCB1 和 ABCG2 的傳輸功能。

體外：Avapritinib (BLU-285) 已證實對 KIT 外顯子 17 突變酶 KIT D816V (IC50=0.27 nM) 具有生化體外活性。Avapritinib 對 KIT D816 突變體的細胞活性通過人類肥大細胞白血病細胞系 HMC1.2 和小鼠肥大細胞瘤細胞系 P815 中的自身磷酸化來測量，IC50 分別為 4 和 22 nM。在 Kasumi-1 細胞中，即具有 KIT 外顯子 17 N822K 突變的 at(8;21) 陽性 AML 細胞系中，Avapritinib 可有效抑制 KIT N822K 突變體自身磷酸化 (IC50=40 nM)、下游信號傳導以及細胞增殖 (IC50=75 nM)[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：體內 Avapritinib (BLU-285) 耐受性良好，并已證明具有劑量依賴性的抗腫瘤功效。在侵襲性 KIT 外顯子 17 突變驅動的 P815 肥大細胞瘤模型（作為實體腫瘤同種異體移植生長）以及播散性疾病模型中，每日一次口服 10 mg/kg Avapritinib 可完·全抑制腫瘤生長并抑制 ≥75% KIT 激酶。通過全身熒光素酶成像（光子/秒/mm2）測量的疾病負擔在 24 天的給藥期內在載體對照動物中增加了 86 倍，在股骨、骨盆和外周血中可檢測到廣泛的疾病。兩種劑量的 Avapritinib（每日一次口服 10 或 30 mg/kg）均可在整個研究過程中顯著減輕疾病負擔。 10 或 30 mg/kg 劑量的 Avapritinib 可使所有動物的腫瘤消退，研究結束時，幾只動物的疾病消失與背景信號測量值難以區分。Avapritinib 在這種體內模型中耐受性良好，無論何種劑量都不會對體重產生不良影響[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：使用 Kasumi-1 luc+ AML NOG SCID 小鼠股骨注射模型來評估 Avapritinib (BLU-285) 對 KIT 外顯子 17 突變的 CBF-AML 的療效。注射后 21 天潛伏期后，小鼠每天口服 Avapritinib 一次，劑量為 10 mg/kg 或 30 mg/kg，直至第 45 天。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

參考文獻：

[1]. Wu CP, et al. Avapritinib: A Selective Inhibitor of KIT and PDGFRα that Reverses ABCB1 and ABCG2-MediatedMultidrug Resistance in Cancer Cell Lines. Mol Pharm. 2019 Jul 1;16(7):3040-3052.

[2]. Evans EK, et al. A precision therapy against cancers driven by KIT/PDGFRA mutations. Sci Transl Med. 2017 Nov 1;9(414). pii: eaao1690.

[3]. Erica Evans, et al. Blu-285, a Potent and Selective Inhibitor for Hematologic Malignancies with KIT Exon 17 Mutations.Blood 2015 126:568.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。